Таблетки для потенции Динамико

Состав и форма выпуска

В составе Динамико для потенции содержатся следующие компоненты:

  • основной компонент — силденафил;
  • дополнительные компоненты — гипролоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
  • вещества пленочного покрытия — макрогол, натрия цитрат, лактозы моногидрат, инлигокармин, гипромеллоза.

Форма выпуска — таблетки, покрытые защитной плёночной оболочкой нежно-голубого цвета. Основная задача средства направлена на поднятие кровотока в половом органе и исключения импотенции у мужчины. Рекомендуется хранить препарат при температуре не более 25С градусов в недоступном месте для детей. Срок действия лекарства для потенции составляет 36 месяцев.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

активное вещество:

  • силденафила цитрат 35,12/70,24/140,48 мг
  • (эквивалентно 25, 50 и 100 мг силденафила соответственно)

вспомогательные вещества:

  • МКЦ — 102,88/205,76/411,52 мг;
  • кроскармеллоза натрия — 5,25/10,5/21 мг;
  • гипролоза — 4,5/9/18 мг;
  • кремния диоксид коллоидный безводный — 0,75/1,5/3 мг;
  • магния стеарат — 1,5/3/6 мг
  • оболочка пленочная:
  • Opadry II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), макрогол-4000, натрия цитрат) — 5,955/11,91/23,82 мг;
  • индигокармин (Е132) — 0,045/0,09/0,18 мг
  • стеарат магния,
  • диоксид кремния,
  • микрокристаллическая целлюлоза,
  • гипролоза,
  • диоксид титана.

Пленочная оболочка лекарства имеет голубой цвет. В качестве красителя используется безвредный индигокармин.

Выпускается лекарство в таблетированной форме. Блистер из фольги содержит одну или четыре таблетки. В картонной упаковке – один блистер. Дозировка действующего вещества в одной таблетке составляет 25, 50 или 100 мг.

Фармакологическое действие

Динамико – таблетки, предназначенные для перорального применения. Они способны избавить мужчину от эректильной дисфункции. Появление эрекции произойдет исключительно при наличии сексуальной стимуляции.

Благодаря действующим компонентам средства удается наладить приток крови к половому члену, за счет чего и объясняется такой терапевтический эффект. Также они способствуют расслаблению гладкомышечной ткани, благодаря чему она начинает заполняться кровью.

Динамико – препарат, который вырабатывает большое количество цГМФ. Это вещество является важнейшим в воздействии на эрекцию. Также средство усиливает релаксацию, при появлении раздражающего эффекта в половой член начинает приливать большое количество крови.

Максимальная концентрация действующих компонентов в крови наблюдается в первые 30-120 минут. Половина действующих веществ средства выводится за 4 часа. Действующие компоненты перерабатываются почками и печенью, выводятся преимущественно с калом и мочой.

Лекарственное средство Динамико лечит эректильную дисфункцию, повышает потенцию и приводит в норму сосуды. Благодаря активному веществу таблетки для потенции стимулируют нарушенную эректильную функцию при помощи увеличения кровотока в половой член.

Исходя из физиологического уровня эрекция основана на освобождении оксида азота (NO) внутри пещеристых тел в период сильного возбуждения. Силденафил является специфическим избирательным ингибитором, под влиянием которого происходит распад избирательных ингибиторов внутри пещеристого тела в половом члене. Подобное фармакологическое действие проявляется исключительно в период сексуальной стимуляции.

Лекарственное средство быстро всасывается после перорального приема. При употреблении таблеток натощак максимальное действие Динамико отмечается спустя 2 часа, а биологическая доступность лекарственного средства зависит от употребляемой пищи, например:

  • после приема пищи — уровень максимального действия составляет 20-35% и достигается спустя 3 часа;
  • натощак — уровень максимального действия составляет 40% и достигается спустя 2 часа.

Выводится препарат спустя 5 часов почками и кишечником.

Фармакологическое действие — улучшающее эректильную функцию, ингибирующее ФДЭ-5.

Описание лекарственной формы

Действующее вещество препарата — силденафил. Первоначально он был создан для лечения сердечных патологий, но его влияние на кровоток сосудов сердца оказалось незначительным. Зато было отмечено увеличение притока крови к органам малого таза, в частности к половому члену.

Препарат выпускается в таблетках с пленочным покрытием в следующих дозировках:

  1. 0,025 г — тем, у кого здоровая эрекция, но нуждаются в подстраховке (при волнении, физической усталости).
  2. 0,05 г — тем, у кого недостаточная естественная эрекция препятствует совершению полноценного соития.
  3. 0,1 г — доза, которую нельзя принимать без назначения врача.

Лекарство продается в аптеке без рецепта. Оригинальный продукт упакован в бело-голубую коробку, на которой указаны производитель TEVA (компания Тева, Израиль), название лекарства, действующее вещество и дозировка. В упаковке находится 1 серебристый блистер с 1 или 4 двояковыпуклыми голубыми таблетками.

Динамико имеет возрастные ограничения: таблетки для потенции нельзя принимать до 18 лет. Для мужчин старше 65 лет нужна рекомендация врача, потому что малые дозы не оказывают должного действия, а увеличивать дозировку самостоятельно опасно.

Аналоги препарата Динамико: Виасан, Виагра, Визарсин, Зидена, Левитра, Сиалис, Эрекзесил.

Таблетки, 25 и 50 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.

Таблетки, 100 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с обеих сторон.

Особенности использования

Динамико – лекарственное средство, предназначенное для терапии эректильной дисфункции. Оно будет эффективно в борьбе с неспособностью полового члена давать и сохранять полноценную эрекцию, которая бы смогла удовлетворить нужды обычного полового акта.

Уже через полчаса после приема таблеток мужчина ощущает мощный сексуальный прилив к половому органу.

Чтобы не допустить возникновения каких-либо негативных последствий от использования Динамико, необходимо заранее проконсультироваться с лечащим врачом насчет подобной терапии. Он проведет расширенную диагностику вашей эректильной дисфункции, постарается выявить причины, которые ее спровоцировали.

Специалист оценит имеющиеся противопоказания и побочные эффекты. Очень важно оценить состояние сердечно-сосудистой системы, ведь ее патологии являются абсолютным противопоказанием к применению.

Силденафил – вещество, которое является основой таблеток, способно снизить уровень артериального давления. Наибольшую опасность этот эффект представляет для пациентов с множественной атрофией или обструкцией левого желудочка.

Из-за этого воздействия специалисту необходимо заранее определить, не повлияет ли такое снижение артериального давления на самочувствие человека. Наблюдения показали, что побочные эффекты от применения чаще всего развиваются после полового акта, в крайне редких случаях – до него.

Препарат рекомендуется к применению при любой стадии импотенции. Отзывы мужчин говорят приблизительно следующее: таблетки оказывают благоприятное воздействие при любой форме и стадии «мужского бессилия».

Что касается противопоказаний, то данный препарат имеет те же, что и Силденафил. Это врожденные патологии, обострившиеся формы различных заболеваний или различные формы непереносимости конкретных элементов препарата.

  1. Инсульт или инфаркт миокарда, который был перенесен за год до начала приёма препарата;
  2. Запрещено совмещать приём Динамико с препаратами, содержащими нитраты;
  3. Врожденные патологии в строении полового члена;
  4. Приём множества гипотензивных лекарственных средств;
  5. Аллергия на отдельные компоненты препарата, которая выражается в различных проявлениях (сыпь, покраснения на коже, скачки артериального давления и т.д.).

Ещё раз стоит уточнить, что перед началом приёма данного препарата необходимо пройти предварительную проверку у специалиста и внимательно ознакомиться с инструкцией по применению.

Способ приёма и дозировка

Использовать Динамико крайне просто. Лекарство предназначено для перорального применения. В инструкции сказано, что принимать капсулы нужно за 1 час до предполагаемого полового контакта. Доза не может превышать 50 мг в один день.

Предлагаем ознакомиться:  Инструкция по применению Секрета Императора для потенции

Благодаря своей полной безопасности, лекарство допустимо принимать в полноценных дозах при почечной недостаточности легкой степени. Если же у вас тяжелая форма данного заболевания, доза Динамико в день не должна превышать 25 мг/сутки.

Если же длительный прием показал хорошую переносимость компонентов, можно обсудить с врачом целесообразность повышения действующей дозы до 50/100 мг в день. Если же пациент принимает одновременно Динамико и препараты с альфа-адреноблокаторами, то первичная доза не должна быть выше 25 мг/сут, в будущем ее можно повысить. Любые корректировки дозировки должны в обязательном порядке обговариваться с лечащим врачом.

Препарат употребляется за час до потенциального полового акта. Принимать пищу рекомендуется за несколько часов до употребления таблеток. Необходимо строго соблюдать установленную дозировку (50-100 мг за раз) и пить таблетки не более одного раза в день.

Пациентам старше 50 лет рекомендуется начать принимать лекарственное средство с уменьшенной дозы. Резкий старт может негативно отобразиться на изношенной сердечно-сосудистой системе и вызвать целый ряд последствий.

Стоит подметить, что лекарство обладает специфичным терапевтическим воздействием. Отзывы принимавших препарат мужчин и исследования показывают, что при передозировке препарата могут возникнуть головная боль, заложенность носа, головокружение, значительное нарушение зрения и т. д.

Любые препараты для потенции довольно быстро усваиваются в организме. Через некоторое время, один и тот же препарат может перестать оказывать необходимое воздействие на мужской организм, а постоянные поиски нового лекарственного средства поставят в затруднение любого мужчину.

Чтобы избежать подобного расклада прочтите отзывы мужчин к данному препарату и узнайте, с какой частотностью они принимали препарат, как быстро он начинал действовать и когда происходила потеря целебных свойств. Располагая данной информацией, можно наслаждаться полноценным половым актом из раза в раз.

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Для пациентов с легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует снизить 25 мг.

Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата следует снизить до 25 мг.

Пожилые пациенты. Корректировка дозы препарата не требуется.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

Совместное применение с ритонавиром не рекомендуется. В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг, а кратность применения  — 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза силденафила должна составлять 25 мг (см. раздел «Взаимодействие»).

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов.

Фармакодинамика

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации цГМФ.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене.

При активации цепи NO–цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению уровня цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6 — в 10 раз, ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2–ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Клинические данные

Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение сАД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт.ст.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), сАД и дАД в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%.

Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась.

Предлагаем ознакомиться:  Влияет ли сахарозаменитель на потенцию

Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 с: 0,9–38,9 с) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменной дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух гипотензивных препаратов.

Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех гипотензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого).

Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной).

Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год.

В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо.

Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).

Динамико и алкоголь

Силденафил – действующее вещество, которое является основой Динамико. Именно за счет него препарат так положительно сказывается на потенции. Многие мужчины употребляют это лекарственное средство одновременно с алкогольными напитками и вовсе не задумываются о последствиях.

Делать этого не рекомендуется, ведь алкоголь вместе с лекарством способны нанести серьезный вред организму. Постарайтесь отказаться от этой пагубной привычки во благо своему здоровью. В противном случае вероятность наступления серьезных осложнений крайне высока.

Если вы будете принимать Динамико одновременно с алкогольными напитками, лекарство может вовсе не подействовать и исправить половое бессилие не удастся. В других же случаях возможна серьезная химическая реакция в организме с выделением токсических веществ. Они крайне негативно сказываются на состоянии печени, нервной системы и сердечной мышцы.

Мужчина может заметить, как у него повышается артериальное давление и учащается пульс. Со временем у него начинает болеть голова, кожный покров покрывается многочисленными красными высыпаниями. Некоторые мужчины списывают такую реакцию на похмелье.

Употреблять Динамико лучше всего после выведения алкоголя из организма. В таком случае лекарственный препарат начинает действовать без каких-либо проблем, вероятность возникновения побочных эффектов будет крайне мала.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в плазме крови при приеме натощак достигается в течение 0,5–2 ч, биодоступность составляет в среднем 41% (25–63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%.

Распределение

Кажущийся Vss составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимой. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении ФДЭ составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с T1/2 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. Т1/2 силденафила составляет 3–5 ч. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

У пациентов старше 65 лет Сmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18–45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила, не связанного с белками в плазме крови, составляет 40%. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

У пациентов с легкой (Cl креатинина 50–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина 30–49 мл/мин) степенью почечной недостаточности фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а Сmax и AUC для N-деметилметаболита увеличена на 73 и 126% соответственно.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) Сmax и AUC силденафила увеличены на 88 и 100% соответственно, Сmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79 и 200% соответственно.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) Сmax и AUC увеличены на 47 и 84% соответственно.

Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Побочные эффекты

Динамико – абсолютно безопасный препарат, который крайне редко вызывает побочные эффекты. В его составе лежат компоненты, которые не способны нанести вред организму. В редких случаях мужчина сталкивается с негативными последствиями от употребления.

Чаще всего это связано с неправильно рассчитанной дозировкой или же индивидуальной непереносимостью компонентов. Зарегистрированы единичные случаи, когда прием одной капсулы Динамико спровоцировал обморок, инсульт, судороги и ишемию.

Предлагаем ознакомиться:  Инструкция по применению таблеток Северная Звезда для повышения потенции

Чаще всего возникают следующие побочные эффекты:

  • Головная боль, головокружение, предобморочное состояние;
  • Повышение артериального давления, учащение пульса, ощущение жара;
  • Шум в ушах, дезориентация, светобоязнь;
  • Слезоточивость, светобоязнь;
  • Внутренние кровотечения, заложенность носа;
  • Тошнота, рвота;
  • Аллергические реакции: сыпь, отечность, чихание;
  • Потемнение в глазах, конъюнктивит.

Несмотря на то, что побочные эффекты от применения Динамико существуют, возникают они крайне редко. Чаще всего это связано с ошибками самих пациентов. Если вы заметили, что после приема этих таблеток вам становится плохо, откажитесь от подобной терапии.

Исходя из инструкции по применению, Динамико является ингибитором ФДЭ-5. Как и в случае с остальными дженериками и препаратами для стимуляции эрекции, эффект от данного средства предназначен для расширения сосудов пещеристых тел при сексуальной стимуляции, наполняя их кровью и придавая половому члену плотность.

Все эти манипуляции необходимы для осуществления полноценной интимной связи. Подобный исход возможен лишь при максимальной концентрации препарата в крови. В момент полураспада аналогичный эффект предоставляют продукты метаболизма.

Таблетки начинают действовать через час после употребления, лишь при условии, что приём был на голодный желудок или после легкого перекуса. Эффект от употребления держится в течение 4-5 часом с момента действия препарата.

В некоторых случаях наблюдалось более длительное или напротив, краткое время действия. Это обусловлено некоторыми индивидуальными особенностями организма, к примеру, как выводимость лекарственных средств из организма, скорость процесса распада активных веществ и восприимчивость к медикаментам.

Разрушение активных веществ Динамико происходит теми же ферментами печени, что разрушают алкоголь. Именно по этой причине, алкоголь в сочетании с данными таблетками значительно сокращает время действия препарата.

Напротив, он может поднять активный элемент – силденафил в крови, тем самым вызвав ряд побочных эффектов от принятия препарата. Из этого следует вывод, что алкоголь не рекомендуется к употреблению во время приема таблеток.

Отзывы мужчин о данном препарате довольно разносторонние. Некоторым он помогает с первого раза, значительно усиливая процесс кровообращения в половом члене, тем самым стимулируя сильную эрекцию. В иных случаях, из-за сильных проблем с предстательной железой, препарат оказывает положительную динамику лишь на второе или третье употребление. Однако результат один – Динамико действительно действует.

Отклонения в организме встречаются довольно редко и возникают лишь при употреблении таблеток в больших дозах или в сочетании с алкоголем и жирной пищей. В остальном препарат является абсолютно безопасным для здоровья мужчин. Итак, какие побочные действия могут возникнуть:

  • мигрень, головокружение;
  • тахикардия, брадикардия;
  • временная потеря зрения;
  • насморк;
  • жидкий стул.

Стоит помнить, что данные эффекты проявляют себя лишь при повышенной дозировке (50-100 мг за раз). Если после очередного приёма возникают данные осложнения, необходимо снизить дозу принятия вдвое или приостановить употребление Динамико на некоторое время. При необходимости, через несколько дней можно продолжать принятие таблеток с прежней дозировкой.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.

Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг) — неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4 — при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней) — умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 — на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно, 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно, 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450 на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз).

Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл). Это согласуется с эффектом ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450.

Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в Css (125 мг 2 раза в сутки) и силденафила в Css (80 мг 3 раза в сутки) отмечалось снижение AUC и Cmax силденафила на 62,6 и 52,4% соответственно.

Силденафил увеличивал AUC и Cmax бозентана на 49,8 и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие ЛС

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 (ИК50

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Мужское здоровье

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector