Влияние трамадола на потенцию — Все про потенцию

Состав

В одном миллилитре раствора для перорального применения (что соответствует 40 каплям) содержится: 100 мг Tramadol hydrochloridе, сахароза (Saccharose), глицерин (Glicerin), пропиленгликоль (Propylene glycol), полисорбат 20 (Polysorbate 20), калия сорбат (Рotassium sorbate), сахарин натрия (Sodium saccharin), масло мяты перечной (Peppermint oil), анисовое масло (Оleum anisi), вода очищенная (Aqua purificatae).

В одной капсуле содержится: 50 мг Tramadol hydrochloridе, лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), магния стеарат (Magnesium stearate). В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).

В состав одной таблеткиТрамадол ретард в пленочной оболочке входят 100, 150 или 200 мг Tramadol hydrochloridе, гипромеллоза (Hypromellose), микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale) безводный, стеарат магния (Magnesium stearate).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Hypromellose), лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), макрогол 6000 (Macrogol 6000), тальк (Talcum), титана диоксид (Titanium dioxide), пропиленгликоль (Propylene glycol).

Один миллилитр раствора содержит в своем составе 50 мг Tramadol hydrochloridе, натрия ацетат (Sodium acetate) безводный, воду для инъекций (Aqua pro injectionibus).

Для изготовления одного ректального суппозиториятребуется 100 мг Tramadol hydrochloridе, твердый жир.

Итак, трамадол — что это? Средство представляет собой синтезированный опиат. Трамалом зачастую заменяют героин. Привыкание и передозировка лекарства по негативному эффекту сопоставимы с опиумом, поэтому на вопрос «трамадол — наркотик или нет», приходится отвечать утвердительно. Исключение — прием препарата точно по назначению (например, в паллиативной терапии).

Чем отличается трамал от трамадола и в чем разница между формами их выпуска? Ключевое действующее вещество в них общее, но для каждого из коммерческих лекарств используют особые компоненты. В раствор для инъекций добавляют ацетат натрия, в капсулы — молочный сахар и стеарат магния, и так далее.

Механизм действия у препаратов схож. Активное вещество при поступлении в системный кровоток, действует как анальгетик, блокируя передачу болевых импульсов. Пациенту становится лучше уже через 20 минут после приема лекарства в форме таблеток/капсул.

  • заторможенность реакций;
  • появление галлюцинаций;
  • учащение сердцебиения;
  • головокружение и так далее.

Медицинские применения

Трамадол используется, в основном, для лечения легкой и тяжелой боли, как острой, так и хронической. 3)
Его обезболивающее действие проявляется в течение одного часа, и через 2-4 часа достигает пика после перорального введения лекарственной формы с немедленным высвобождением.

4) Основываясь на дозе, трамадол имеет около одной десятой потенции морфина и примерно в равной степени эффективен по сравнению с петидином и кодеином.
Для лечения боли умеренной степени тяжести, его эффективность эквивалентна морфину;

для лечения сильной боли он менее эффективен, чем морфин. Эти болеутоляющие эффекты достигают пика через приблизительно 3 часа после перорального введения и длятся около 6 часов.
Доступные лекарственные формы включают жидкости, сиропы, капли, эликсиры, шипучие таблетки и порошки для смешивания с водой, капсулы, таблетки, в том числе составы с длительным высвобождением, суппозитории, многокомпонентные порошки и инъекции.

Применение трамадола во время беременности, как правило, рекомендуют избегать, поскольку этот препарат может вызвать некоторые обратимые симптомы абстиненции у новорожденного. 5) Небольшое проспективное исследование, проведенное во Франции, показало, что, в то время как препарат связан с повышенным риском выкидышей, не сообщалось ни о каких серьезных пороках развития у новорожденных.

Его использование в период лактации также обычно не рекомендуется, но небольшое исследование показало, что младенцы, вскормленные грудью матерей, принимающих трамадол, подвергались воздействию около 2,88% от дозы, которую принимали их матери.

Использование препарата в качестве обезболивающего средства во время родов, как правило, не рекомендуется из-за его длительного начала действия (один час). Соотношение средней концентрации препарата у плода по сравнению с матерью, при введении внутримышечно во время схваток составило, по оценкам, 94.

Его использование у детей, как правило, не рекомендуется, хотя возможно под наблюдением специалиста. 21 сентября 2015 года FDA начала исследование безопасности трамадола при его использовании у лиц в возрасте до 17 лет.

Пожилые люди

Существует повышенный риск побочных эффектов, связанных с использованием опиоидов, таких как угнетение дыхания, падения, когнитивные нарушения и седация.

Сообщается, что препарат следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, в связи с высокой зависимостью препарата от метаболизма в О-дезметилтрамадол и ликвидации в печени и почках, соответственно.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС. При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.

Нежелательные реакции, отмечающиеся примерно в 5% случаев — это тошнота, головокружения, запоры, повышенная сонливость, головные боли, рвота, зуд, диарея, астения, усиление потоотделения, одышка, повышение сухости во рту.

Более чем у 1% пациентов на фоне применения Трамадола проявляются следующие симптомы:

  • повышенная тревожность, спутанность сознания, расстройства координации движений, эмоциональная лабильность, эйфория, нарушения сна;
  • боль в животе, ухудшение аппетита, метеоризм;
  • появление сыпи на коже;
  • задержка мочи (ишурия), учащение мочеиспусканий;
  • изменения, аналогичные тем, что возникают при наступлении менопаузы;
  • дилатация сосудов;
  • нарушения зрения.

Менее чем у 1% пациентов:

  • повышается судорожная активность;
  • нарушается когнитивная функция (высшие функции головного мозга), концентрация внимания, походка;
  • возникают галлюцинации и парестезии;
  • появляется тремор;
  • развивается амнезия;
  • появляется крапивница (кожные волдыри);
  • возникают расстройства мочеиспускания и менструальные расстройства;
  • возникают реакции со стороны сердца и сосудистой системы (синкопальные состояния, ортостатическая гипотензия, пальпитация, повышение артериального давления, сердечно-сосудистый коллапс, тахикардия);
  • повышается мышечный тонус;
  • затрудняется глотание;
  • снижается масса тела.

Наиболее распространенные побочные эффекты трамадола включают тошноту, головокружение, сухость во рту, расстройство желудка, боль в животе, головокружение, рвоту, запор, сонливость и головную боль. 7) По сравнению с другими опиатами, трамадол меньше связан с такими побочными эффектами, как угнетение дыхания и запоры.

Есть предположения, что хроническое введение опиоидов может вызвать состояние иммунной толерантности, хотя трамадол, в отличие от типичных опиоидов, может усилить иммунную функцию. Некоторые также подчеркивают негативные эффекты опиоидов на когнитивное функционирование и личность человека. 8)

Фармакологическое действие

МНН препарата — Трамадол. Препарат относится к группе опиоидных анальгезирующих (обезбаливающих) лекарственных средств и представляет собой сильный анальгетик центрального действия.

С увеличением продолжительности введения Трамадола анальгетический эффект препарата снижается, в результате чего пациентам, которым показана длительная терапия, для поддержания обезболивания требуется постепенно наращивать дозу.

Взаимодействие

Трамадол может взаимодействовать с серотонергиками, ингибиторами моноаминоксидазы, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, норадренэргическими и специфическими серотонинергическими антидепрессантами, антагонистами серотонина и ингибиторами обратного захвата серотонина, другими опиоидными анальгетиками (петидин (Меперидин), Tapentadol, Оксикодон и фентанил), декстрометорфаном, некоторыми лекарствами от мигрени (триптаны, спорынья), некоторыми транквилизаторами (такими как СИОЗС и буспирон), некоторыми антибиотиками (а именно, линезолидом и изониазидом), некоторыми травами (например, зверобоем, пассифлорой и т.д.

Предлагаем ознакомиться:  БАДы для мужчин для потенции: перечень эффективных

), амфетаминами, замещенными амфетаминами, фенилэтиламином и замещенными фенэтиламинами, фентермином, литием, метиленовым синим, а также с многочисленными другими препаратами. Так как он является субстратом CYP3A4 и CYP2D6, любые вещества, способные подавлять или стимулировать эти ферменты, могут взаимодействовать с трамадолом.

Прессорная реакция, похожая на так называемый «сырный эффект», отмечалась при приеме комбинации амфетамина и трамадола, что связано с дисфункцией или токсичностью по отношению к рецепторам эпинефрина / норадреналина.

9) Циклобензаприн, обычно используемый мышечный релаксант, атипичный анальгетик, а также потенцирующее средство, часто используются наряду с анальгетиками, такими как кодеин, дигидрокодеин, гидрокодон и тому подобное, структурно соотносится с трициклическими антидепрессантами, и, следовательно, не рекомендуется к использованию вместе с трамадолом;

Противопоказан одновременный прием Трамадола с ингибиторами МАО. При сочетании препарата со средствами, воздействующими на ЦНС, или с алкогольными напитками, может отмечаться синергичный эффект, выражающийся в увеличении седации или усилении обезболивающего действия.

Карбамазепин повышает метаболизм препарата, как следствие — пациенту требуется увеличение дозы Трамадола.

На фоне одновременного приема препарата с СИОЗС, трициклическими депрессантами или психолептиками у пациента может повышаться риск возникновения судорог.

Фармакокинетика

Трамадол подвергается метаболизму в печени с помощью изоферментов цитохрома P450 CYP2B6, CYP2D6 и CYP3A4, подвергаясь О- и N-деметилированию до пяти различных метаболитов. Среди этих метаболитов, наиболее значимым является O-дезметилтрамадол, так как он имеет в 200 раз большее мю-сродство, чем ( ) — трамадол, и, кроме того, имеет период полувыведения 9 часов, по сравнению с шестью часами у трамадола.

Как и кодеин, у 6% населения, которые имеют сниженную активность CYP2D6 (следовательно, уменьшенный метаболизм), наблюдается уменьшенный обезболивающий эффект. Людям с пониженной активностью CYP2D6 требуется повышение дозы на 30% для того, чтобы достичь такой же степени облегчения боли, как у лиц с нормальным уровнем активности CYP2D6.

18)
Печеночный метаболизм фазы II делает метаболиты водорастворимыми, выводимыми из организма почками. Таким образом, снижение дозы может быть использовано при почечной и печеночной недостаточности.

Анальгезирующий эффект осуществляется двумя путями:

  • посредством связывания с опиатными рецепторами (μ-, δ- и κ-) на пресинаптических и постсинаптических мембранах афферентных (центростремительных) нервных волокон системы восприятия боли (ноцицептивной системы) в спинном и головном мозге, а также в пищеварительном тракте (благодаря этому свойству снижается интенсивность боли);
  • путем подавления обратного захвата норэпинефрина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов (как результат — тормозятся процессы передачи болевых импульсов в спинном мозге).

Кроме того, Трамадол:

  • инициирует открытие калиевых (К) и кальциевых (Са) каналов;
  • повышает дисбаланс ионов по обе стороны мембран клеток;
  • тормозит передачу нервных импульсов;
  • тормозит разрушение катехоламинов (норэпинефрина, дофамина, эпинефрина и прочих);
  • нормализует уровень катехоаминов в ЦНС.

Вещество угнетает деятельность коры больших полушарий мозга, а также дыхательный центр и центр кашля, оказывая таким образом седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффекты; возбуждает ядра глазодвигательного нерва и хеморецепторную триггерную (пусковую) зону центра рвоты, через который осуществляется зрачковый рефлекс; провоцирует спазм гладко-мышечных сфинктеров.

Обезболивающее действие проявляется через 15-30 минут после перорального приема и продолжается до 6 часов. Из пищеварительного тракта абсорбцируется примерно 90% принятой дозы. Показатель биодоступности:

  • 68% при пероральном приеме (повышается при многократном применении препарата);
  • 70% — при применении препарата в форме ректальных суппозиториев;
  • 100% — при введении раствора в мышцу.

Терапевтическая концентрация достигает своего максимума:

  • через два часа после приема таблетированной формы Трамадола;
  • через 60 минут после приема капель;
  • через 45 минут после внутримышечной инъекции.

Биотрансформация Трамадола происходит в печени с образованием 11 метаболитов, один из которых (моно-О-дезметилтрамадол) является фармакологически активным.

Период полувыведения для Трамадола и его метаболитов составляет от 6 до 43,2 часа (очень долгий период полувыведения вещества у пациентов с тяжелыми формами цирроза печени и ХПН).

Выведение Трамадола и продуктов его метаболизации осуществляется почками (от 25 до 35% вещества элиминируется в чистом виде), средний кумулятивный показатель экскреции почками — 94%. Примерно 7% экскретируется с помощью гемодиализа.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностьюк Трамадолу или вспомогательным компонентам препарата, при острой интоксикации ингибиторами ЦНС (алкоголем, психотропными лекарственными средствами, психолептиками, седативными и анксиолитическими препаратами, снотворными препаратами).

Трамадол также не назначают при повышенном риске суицида, склонности к злоупотреблению ПАВ (психоактивнымим веществами), тяжелых формах печеночной и/или почечной недостаточности, в первые 13 недель беременности, пациентам, которые проходят курс лечения с применением иМАО (ингибиторов моноаминоксидазы).

В педиатрии парентеральное введение препарата и прием капель противопоказаны детям до года, капсулы и таблетки для перорального приема запрещается назначать пациентам моложе 14 лет.

Использование трамадола не рекомендуется у людей с дефицитом ферментов CYP2D6, среди которых около 6-10% белых и 1-2% азиатов, так как эти ферменты имеют решающее значение в терапевтических эффектах трамадола, посредством включения метаболизма трамадола в О- дезметилтрамадол.

Противопоказания

Показаниями к применению Трамадола являются сильный и умеренно выраженный болевой синдром различной природы: посттравматический болевой синдром (в том числе боль после переломов, хирургических операций и т.д.);

Передозировка

Были зарегистрированы смерти в результате передозировки трамадола, увеличение смертности отмечалось в Северной Ирландии; большинство случаев этих передозировок связаны с употреблением других веществ, включая алкоголь.

11) Признанные факторы риска передозировки трамадолом включают депрессию, развитие привыкания и судороги. Налоксон способен лишь частично обратить токсические эффекты от передозировки трамадолом и может увеличить риск судорог.

Значительное превышение терапевтической дозы может сопровождаться развитием симптомов интоксикации:

  • нарушением сознания (вплоть до комы);
  • генерализованными судорогами;
  • гипотензией;
  • сужением или расширением зрачков;
  • угнетением дыхания;
  • тахикардией.

При сильной передозировке Трамадолом, которая сопровождается поражением центра сознания и поверхностным дыханием, в качестве антидота вводят Налоксон. Для купирования судорогпоказано введение пациенту Диазепама.

Физическая зависимость и отмена

Длительное применение высоких доз трамадола вызывает физическую зависимость и синдром отмены. К ним относятся как симптомы отмены, характерные для отмены опиоидов, так и симптомы, связанные с отменой СИОЗС, включая онемение, покалывание, парестезии и шум в ушах.

Психические симптомы могут включать в себя галлюцинации, паранойю, сильную тревожность, приступы паники и спутанность сознания. В большинстве случаев, синдром отмены трамадола проявляется через 12-20 часов после последней дозы, однако это время может варьироваться.

Абстиненция после отмены трамадола длится дольше, чем после отмены других опиоидов; она может занять семь или более дней острых симптомов отмены, в отличие от обычных трех или четырех дней, как при отмене других аналогов кодеина.

Предлагаем ознакомиться:  Как молочница и ее лечение влияют на мужскую потенцию

12)
Тем не менее, согласно отчету 2014 года Комитета экспертов Всемирной организации здравоохранения по лекарственной зависимости, «… во многих случаях зависимости от трамадола присутствует история злоупотребления …. но ….

доказательства физической зависимости считаются минимальными. Следовательно, трамадол, как правило, рассматривается в качестве лекарственного средства с низким потенциалом развития зависимости. В недавнем немецком исследовании (включающем исследование литературы, анализ двух баз данных, анализ безопасности лекарственных средств и анализ опросных листов), были вновь подтверждены низкий злоупотребления и низкий потенциал развития зависимости при употреблении трамадола.

Немецкая группа экспертов установила низкую распространенность злоупотребления или зависимости в клинической практике в Германии, и пришла к выводу, что Трамадол имеет низкий потенциал для злоупотребления и развития зависимости в Германии».

История появления и использования в медицине

Из-за возможности развития судорог при использовании трамадола в высоких дозах у некоторых пользователей, рекреационное использование может быть очень опасным. Трамадол может вызывать тошноту, головокружение и потерю аппетита в более сильной степени, чем опиаты, что может снизить риск рекреационного использования.

По сравнению с гидрокодоном, меньше людей предпочитают использовать трамадол рекреационно.
Трамадол также может оказывать большое влияние на режим сна и в высоких дозах может вызывать бессонницу, особенно у пользователей метадона, применяющих его для поддерживающей терапии или рекреационно.

Хотя нет никакого научного доказательства того, что трамадол уменьшает эффекты опиатов или является смешанным агонистом-антагонистом, некоторые люди считают, что это так. Некоторым людям трамадол назначают как обезболивающее и как средство для лечения прорывной боли (периодическое появление или усиление боли на фоне аналгетической (обычно опиоидной) терапии вследствие снижения концентрации аналгетика в плазме крови).

Трамал и трамадол появились в начале 60-х гг. ХХ века. В 1962 году в фармацевтической фирме Grünenthal был разработан препарат Tramadol. Из-за малоизученности безопасную дозу средства было сложно подобрать. Это привело к частым передозировкам и тому, что наркотический эффект при приеме стал заметен.

Продажи лекарства многократно выросли, и за время «эпидемии» от передозировки скончалось около 350 миллионов человек. В начале 60-х годов каждый день фиксировали до 25 тысяч выездов «скорой помощи», но помочь удавалось менее, чем трети пациентов.

Сейчас препарат производится и продается под строгим контролем властей. Каждая страна самостоятельно решает: трамадол — это наркотик или нет:

  • Россия не включила препарат в список наркотических средств, но ограничивает его оборот: в РФ трамадол — это лекарство, которое назначают по специальному рецепту;
  • Украина, Беларусь, Узбекистан официально определили: трамадол — наркотик, запретив его свободное обращение;
  • Швеция и некоторые другие страны продают трамадол или трамал по стандартным медицинским рецептам.

Инструкция по применению Трамадола (Способ и дозировка)

Схему лечения подбирают в зависимости от интенсивности боли и общего состояния пациента. Трамадол не следует принимать дольше срока, в течение которого применение препарата абсолютно оправдано.

Больным с умеренной дисфункцией почек и/или печени, а также людям преклонного возраста дозу подбирают индивидуально. Максимально допустимой суточной дозой для больных старше 75 лет считается доза, равная 0,3 г (соответствует 3 мл или 120 каплям).

При умеренно выраженной печеночной недостаточности следует сокращать дозу или увеличивать интервал между приемами капсул.

Трамадол

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью принимать Трамадол рекомендуется в меньшей дозе и через более продолжительные интервалы. Пациентам, у которых клиренс креатинина (КК) не превышает 30 мл в минуту, на начальных этапах лечения рекомендуется увеличивать интервал между приемами раствора вдвое; максимальная суточная доза для них не должна превышать 0,2 г.

Пациентам в возрасте от 14 лет для купирования боли разовая доза раствора составляет 20 капель (соответствует 50 мг). Капли принимают с небольшим количеством жидкости или на сахаре.

Если через полчаса-час ожидаемого эффекта нет, дозу повторяют.

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет препарат назначают из расчета 1-2 мг на килограмм массы тела. Суточная доза составляет от 4 до 8 мг/кг.

Повторную дозу разрешается принимать не ранее, чем через 4-6 часов.

Не следует применять Трамадол в суточной дозе, превышающей 0,4 г (соответствует 4 мл или 160 каплям). Исключение составляют случаи, когда снять боль требуется раковым больным с сильно выраженным послеоперационным болевым синдромом. Для этой категории пациентов суточную дозу при необходимости повышают до 0,6 г.

Пациентам в возрасте от 14 лет назначают принимать по одной капсуле 50 мг (внутрь, с небольшим количеством жидкости, не привязываясь ко времени приема пищи). При сильно выраженном болевом синдроме разовую дозу разрешается повысить до 0,1 г (2 капсулы).

Максимальная суточная доза — 0,4 г (8 капсул).

Трамадол в таблетках 50 мг принимают по той же схеме, что и капсулы.

Таблетки ретард принимают внутрь по 0,1-0,2 г через каждые 12 часов. Суточная доза — 0.4 г. Сокращение интервала между приемами до 6 часов и повышение суточной дозы допустимо для пациентов с онкологическими заболеваниями.

Пациентам в возрасте от 14 лет Трамадол в ампулах вводят в вену, мышцу или под кожу.

Разовая доза — от 50 мг до 0,1 г (содержимое 1-2 ампул 50 мг или 1 ампулы 0,1 г).

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет дозу подбирают в зависимости от веса (1-2 мг/кг). Способы введения те же, что и для более старших пациентов. Трамадол в/в следует вводить очень медленно, предварительно разведя его в инфузионном растворе.

Максимально допустимая суточная доза — 0,4 г, для пациентов с онкологическими заболеваниями — 0,6 г.

Повторно Трамадол в/в, в/м или п/к разрешается вводить не ранее чем через 4-6 часов.

Пациентам в возрасте от 14 лет разовая доза составляет 0,1 г (1 суппозиторий), интервалы между применениями — от 4 до 6 часов.

Обнаружение в биологических жидкостях

Трамадол и O-дезметилтрамадол могут быть количественно обнаружены в крови, плазме или сыворотке крови для контроля за злоупотреблением, подтверждением диагноза отравления или помощи в судебно-медицинской экспертизе.

Трамадол

Большинство коммерческих скрининг-тестов для опиатного иммуноанализа не существенно перекрестно реагируют с трамадолом или его основными метаболитами, поэтому хроматографические методы должны быть использованы для обнаружения и количественного определения этих веществ.

Механизм действия

Трамадол действует как с агонист мю-опиоидного рецептора, ингибитор обратного захвата серотонина и антиадгезив, ингибитор обратного захвата норэпинефрина, антагонист рецептора NMDA (IC 50 = 16,5 мкМ ), антагонист рецептора 5-НТ2С (ЕС50 = 26 нМ), (α7), антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, агонист рецептора TRPV1 и антагонист М1 и М3 мускариновых ацетилхолиновых рецепторов.

Некоторое дополнительное сродство трамадола: мю-опиоидные рецепторы (Ki = 2,1 мкМ), κаппа-опиоидные рецепторы (Ki = 42,7 мкМ), дельта-опиоидные рецепторы (Ki = 57,6 мкМ), переносчик серотонина (Ki = 0,99 мкМ), транспортер норадреналина (Ki = 0,79 мкМ).

Предлагаем ознакомиться:  Что делать жене если у мужа проблемы с потенцией советы

14) По сравнению с трамадолом, его активный метаболит О-дезметилтрамадол имеет гораздо более высокое сродство к мю-опиоидным рецепторам (Ki = 3,4 нМ (0,0034 мкМ) для ( ) — изомера) 15).
Его обезболивающее действие лишь частично отменяется налоксоном, следовательно, его опиоидное действие вряд ли является единственным фактором;

обезболивающий эффект трамадола также частично обращается посредством антагонистов альфа2 адренергических рецепторов, таких как йохимбин и антагонист рецепторов 5-НТ3 ондансетрон. Фармакологически, трамадол подобен препаратам Levorphanol и Tapentadol в том, что он не только связывается с мю-опиоидными рецепторами, а также ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина из-за его действия на норадренергическую и серотонинергическую системы, например, его «атипичная» опиоидная активность.

16)
Трамадол оказывает ингибирующее действие на рецептор 5-НТ2С. Антагонизм 5-НТ2С может быть частично ответственен за снижение депрессивных и обсессивно-компульсивных симптомов у пациентов с болью и сопутствующими неврологическими заболеваниями при приеме трамадола.

17) Блокада 5-НТ2С может также объяснить снижение судорожного порога, поскольку 5-HT2C нокаутные мыши продемонстрировали значительное увеличение уязвимости к эпилептическим припадкам, что иногда приводит к спонтанной смерти.

Тем не менее, снижение судорожного порога можно отнести к предполагаемому ингибированию трамадолом ГАМК-рецепторов в высоких дозах. Кроме того, основной активный метаболит трамадола, O-дезметилтрамадол, является лигандом дельта- и каппа-опиоидных рецепторов с высоким сродством, и активность на первом рецепторе может быть вовлечена в способность трамадола провоцировать приступы у некоторых людей, поскольку агонисты дельта-опиоидных рецепторов могут вызывать судороги.

Общество и культура

Легальное положение

FDA США одобрило трамадол в марте 1995 года и формулу с длительным высвобождением в сентябре 2005 года. 19) Трамадол защищен патентами США 6254887 и 7074430. FDA указало истечение срока действия патентов 10 мая 2014 г.

20) Тем не менее, в августе 2009 года Окружной суд США по округу штата Делавэр вынес решение о недействительности патентов, которое, в том случае, если оно выдержит апелляцию, позволит осуществлять производство и распределение дженериков препарата Ultram ER в Соединенных Штатах.

По состоянию на 18 августа 2014 года, трамадол был помещен в Список IV федерального Закона о контролируемых веществах. 21) Кроме того, во многих штатах, включая Арканзас, Джорджию, Кентукки, Иллинойс, Миссисипи, Нью-Йорк, Северную Дакоту, Огайо, Оклахому, Южную Каролину, Теннесси, Западную Вирджинию, и Вайоминг, американские военные уже классифицировали трамадол в Список IV регулируемых веществ, согласно законодательству штата.

22)
Трамадол входит в Список 4 в Австралии, а не в Список 8, как большинство других опиоидов.
С мая 2008 года, в Швеции трамадол классифицируется в качестве регулируемого вещества в той же категории, как кодеин и декстропропоксифен.

Ветеринария

Трамадол может быть использован для лечения послеоперационной боли, боли, связанной с травмами и хронической боли (например, связанной с раком) у собак и кошек, а также кроликов, носух, множества мелких млекопитающих, включая крыс и летяг, морских свинок, хорьков и енотов. 24)

Науклея

трамадол и его метаболиты присутствуют в экскрементах животных, которые загрязнили почву вокруг деревьев. Таким образом, трамадол и его метаболиты были обнаружены в корнях деревьев на дальнем севере Камеруна, но не на юге, где его не давали сельскохозяйственным животным.

Передовая статья в Times Online Lab в 2014 году оспорила мнение, что трамадол в корнях дерева был результатом антропогенного загрязнения, заявив, что образцы были взяты из деревьев, которые росли в национальных парках, где скот запрещен;

также цитируется исследователь Мишель де Вард, который заявил, что для получения обнаруженной концентрации потребовались бы «тысячи и тысячи единиц крупного рогатого скота, употребляющие трамадол, при этом им пришлось бы сидеть вокруг одного дерева и мочиться на него». 26)

Особые указания

В Википедии указывается, что Трамадол — это мощный анальгетик из группы частичных агонистов опиоидных рецепторов.

Наркопедия (энциклопедия, в которой описаны психоактивные вещества) на вопрос “Что такое Трамадол?” отвечает, что это вещество является синтетическим аналогом опиатов (наркотических алкалоидов опиума), и вызывает эффекты, сходные с теми, которые оказывает опий.

Все известные на сегодняшний день опиоиды в зависимости от характера их взамиодействия с рецепторами относятся к одному из четырех основных классов.

Основную группу составляют опиоидные агонисты, к которым относится и Трамадол. Анальгетическая мощность этого препарата значительно слабее мощности таких веществ, как героин, морфин, Фентанил, пиритрамид.

Побочные эффекты от приема препаратов их этой группы связанны с депрессией стволовых структур и центров продолговатого мозга. Проявляются они в форме седации (несколько реже может отмечаться эйфория), повышения общей слабости, угнетения кашлевого рефлекса.

При приеме повышенных доз могут развиваться брадипноэ (редкое дыхание) и апноэ (остановка дыхательных движений), брадикардия, нарушения кровообращения, гипотензия.

Наряду с этим опиоидные агонисты активируют активность рвотных центров (что может сопровождаться возникновением приступов тошноты и рвотой), а также воздействуют на гладкую мускулатуру полых внутренних органов, вследствие чего у пациента может нарушиться моторика последних (на фоне этих нарушений нередки запоры, ишурия, застой желчи, тенденция к бронхоспазму).

Все опиоидные агонисты (Трамадол является исключением в этом списке), провоцируют физическую и психическую зависимость, поэтому Международная Конвенция о наркотиках относит их к категории наркотических средств, которые должны находиться под контролем.

На эти препараты распространяются особые, определенные специальными разрешительными документами Министерства здравоохранения конкретной страны правила назначения, отпуск, транспортировки, отчетности, хранения.

Среди прочих опиоидных агонистов Трамадол является ненаркотическим единственным препаратом, четких данных относительно развития зависимости от него нет.

Рецепт на Трамадол может быть выписан на рецептурном бланке для сильнодействующих лекарственных препаратов любым врачом после согласования с главой отделения при необходимости снятия у пациента болевого синдрома, который невозможно устранить с применением неопиоидных обезболивающих средств.

Трамадол не следует назначать имеющим предрасположенность к развитию алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости пациентам.

В период лечения препаратом, а также в течение определенного периода времени после его завершения, требуется особый контроль состояния пациентов с церебральными судорогами.

У пациентов с опиоидной зависимостью Трамадол не применяют в качестве заместительной терапии.

При необходимости длительного применения препарата не исключается вероятность развития лекарственной зависимости.

Препарат разрешается назначать (но с осторожностью) пациентам с повышенным (например, при ЧМТ) внутричерепным давлением и серьезными заболеваниями легких.

Высокие дозы глицерина могут стать причиной головных болей пищеварительного тракта.

У пациентов, которые одновременно с приемом Трамадола принимают препараты, снижающие порог судорожной готовности, может повышаться риск появления судорог.

В состав раствора входит сахароза. Поэтому при назначении этой лекарственной формы следует учитывать, что с одной дозой препарата в организм поступает от 0,1 до 0,2 г сахарозы.

В состав капсул входит лактоза, в связи с чем их не следует назначать пациентам с фруктоземией, недостаточностью сахарозы-изомальтозы, нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Мужское здоровье

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector