Характеристика лекарства Аводарт и его применение

Состав и форма выпуска

Состав

Масса, мг

Дутастерид (действующее вещество)

0,5

Вспомогательные компоненты: диоксид титана, бутилгидрокситолуол, монодиглицериды каприловой кислоты, глицерин, желатин, триглицериды, красные чернила (для печати), оксид железа черный, лецитин.

Аводарт выпускают в форме мягких желтых продолговатых капсул с маркировкой «GX CE2», в которых содержится 0,5 мг дутастерида и вспомогательные компоненты: монодиглицериды каприловой кислоты и бутилгидрокситолуол. В блистерах по 10 капсул, по 3 или 9 блистеров в картонной пачке.

Фармакологические свойства

Препарат содержит в своей основе активный компонент дутастерид в количестве 0,5 грамма в каждой капсуле. Вспомогательными компонентами являются:

  • монодиглицериды каприловой кислоты;
  • монодиглицериды каприновой кислоты;
  • бутилгидрокситолуол.

Каждая капсула средства покрыта оболочкой с нанесенной на ней специальной маркировкой, содержащей название и дозировку препарата.

Аводарт — это особый препарат, чье действие направлено на снижение обменных процессов в половых органах, в результате чего тестостерон превращается в другой андроген – дигидротестостерон. При регулярном приеме уровень этого гормона в крови мужчины снижается и возвращается к здоровым показателям.

Чем же опасен дигидротестостерон? ДГТ – это один из андрогенов, присутствующий в теле каждого мужчины. Его усиленная выработка начинается в период полового созревания юноши, что позволяет развиться вторичным мужским признакам. Но как и у любого вещества, у этого андрогена есть границы нормы.

Если во взрослом возрасте производство яичками этого гормона не снижается, уровень ДГТ значительно возрастает, что приводит к развитию серьезных болезней, от которых в первую очередь страдает железо-предстательный орган.

Аводарт – лекарство, направленное на уменьшение процессов метаболизма, способствующих переходу тестостерона в ДГТ. Уже через 14 дней терапии средством показатели дигидротестостерона уменьшаются в десять раз, а через год проводимого лечения снижение происходит на 94%.

Лечение данным препаратом должен назначать только лечащий врач. Принимать средство без врачебной консультации строго запрещено.

Фармакодинамика

Дутастерид является двойным ингибитором 5-альфа-редуктазы, который подавляет активность изоформ фермента 5-альфа-редуктазы 1 и 2 типов, ответственных за преобразование тестостерона в более сильный андроген – дигидротестостерон (ДГТ).

Максимальное воздействие дутастерида на понижение содержания ДГТ наблюдается спустя 7–14 суток после начала терапии. Этот процесс является дозозависимым. Через 1 неделю приема дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки среднее значение концентрации вещества в сыворотке крови снижается на 85%, через 2 недели – на 90%.

Фармакокинетика

  • всасывание: после однократного приема дутастерида в дозе 0,5 мг время достижения максимального содержания вещества в сыворотке крови составляет 1–3 часа. У мужчин абсолютная биодоступность дутастерида составляет примерно 60% относительно двухчасовой внутривенной инфузии. Прием пищи не влияет на биодоступность;
  • распределение: полученные при многократном и однократном приеме дутастерида фармакокинетические данные показывают, что объем его распределения составляет 300–500 л. Более 99,5% дутастерида связывается с белками плазмы. В случае ежедневного приема концентрация вещества в сыворотке крови через 1 месяц составляет примерно 65% от стабильного уровня, через 3 месяца – около 90%. При однократном ежедневном приеме 0,5 мг Аводарта достижение стабильных концентраций дутастерида (Css) в сыворотке крови на уровне 40 нг/мл происходит через 6 месяцев. Аналогичный период характерен для достижения стабильных концентраций дутастерида в сперме. После терапии в течение 52 недель средняя концентрация дутастерида в сперме составляла около 3,4 нг/мл (0,4–14 нг/мл). В сперму из сыворотки крови попадает около 11,5% о вещества;
  • метаболизм: дутастерид in vitro метаболизируется изоферментом CYP3A4 семейства цитохрома Р450 человека с образованием 2 малых моногидроксилированных метаболитов. На дутастерид не действуют изоферменты CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 этой системы. В ходе исследований масс-спектрометрическим методом в сыворотке крови после достижения стабильного содержания дутастерида обнаружен неизмененный дутастерид, 2 малых метаболита (15-гидроксидутастерид и 6,4′-дигидроксидутастерид) и 3 крупных метаболита (1,2-дигидродутастерид, 4′-гидроксидутастерид, 6-гидроксидутастерид);
  • выведение: дутастерид в организме человека подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки для достижения стабильной концентрации в среднем около 5,4% от принятой дозы (1–15,4%) в неизмененном виде экскретируется через кишечник. Остальная часть выводится через кишечник в форме 6 малых метаболитов (менее 5% на долю каждого) и 4 крупных метаболитов (доли которых, соответственно, составляют 7%, 7%, 21% и 39%). У человека через почки в неизмененном виде экскретируются следовые количества дутастерида (до 0,1% от дозы). Конечный период полувыведения дутастерида в случае приема терапевтических доз составляет от 3 до 5 недель. Через 4–6 месяцев после прекращения приема Аводарта в сыворотке крови обнаруживается от 0,1 нг/мл дутастерида.
Предлагаем ознакомиться:  Изучаем рейтинг лучших лекарств от простатита

Фармакокинетику дутастерида описывают как процесс абсорбции первого порядка, а также как параллельные насыщаемый (зависит от концентрации) и ненасыщаемый (не зависит от концентрации) процессы элиминации.

В случае низких концентраций в сыворотке крови (до 3 нг/мл) вещество быстро выводится посредством обоих процессов элиминации. В результате однократного приема 5 мг (или меньше) дутастерида он быстро выводится из организма (период полувыведения – от 3 до 9 суток).

При концентрации в сыворотке крови более 3 нг/мл дутастерида скорость выведения составляет от 0,35 до 0,58 л/ч, главным образом путем линейного ненасыщаемого процесса элиминации (конечный период полувыведения – от 3 до 5 недель).

Конечный период полувыведения при терапевтических концентрациях составляет от 3 до 5 недель и на фоне приема Аводарта в дозе 0,5 мг в сутки преобладает более медленный клиренс дутастерида. Общий клиренс не зависит от концентрации и носит линейный характер.

Фармакокинетика и фармакодинамика дутастерида изучалась с привлечением 36 здоровых добровольцев мужского пола в возрасте 24–87 лет после однократного приема дутастерида в дозе 5 мг. В ходе исследования между различными возрастными группами не обнаружены статистически значимые различия по основным фармакокинетическим параметрам (максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время»).

Между возрастными группами здоровых добровольцев от 50 до 69 лет и свыше 70 лет (в этот возрастной интервал входит большинство пациентов, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы) не обнаружено статистически значимых различий показателей периода полувыведения дутастерида.

В различных возрастных группах не зафиксированы значимые различия по степени снижения уровней дигидротестостерона. Эти результаты свидетельствуют об отсутствии необходимости в снижении дозы дутастерида для пожилых пациентов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Инструкция по применению Аводарта (Avodart) гласит, что это антиандрогенный препарат, содержащий двойной ингибитор фермента 5-альфа-редуктазы. Активный компонент ингибирует процесс превращения тестостерона в дигидротестостерон за счет подавления данного энзима.

Дигидротестостерон отвечает за развитие гиперплазии простаты. За счет действия медикамента уменьшается размер предстательной железы, нормализуется мочеиспускание, увеличивается шанс на излечение без хирургического вмешательства.

Большая доза средства лучше влияет на выработку дигидротестостерона, сокращая его объем. Через 1-2 недели приема таблеток наблюдается максимальное влияние. Лекарство достигает предельной концентрации через полтора часа после приема, обладает 60%-ной биодоступностью, она не зависит от приема пищи.

Аводарт интенсивно метаболизируется в организме, до 15% вещества подвергается экскреции, выводится кишечником в неизмененном виде. 74% дозы метаболизируются с образованием активных метаболитов, 5% — с формированием неактивных.

Предлагаем ознакомиться:  Уколы при простатите. Название препаратов

Инструкция по применению Аводарта: способ и дозировка

Планирование приема препарата происходит вне зависимости от режима питания. Практика показывает, что облегчение происходит в короткие сроки, но для закрепления лечебного эффекта прием капсул должен продолжаться как минимум шесть месяцев.

Инструкция производителя обращает внимание, что дозировка для взрослых пациентов составляет одну капсулу в день. Открывать или разжевывать капсулы нельзя, проглатывание осуществляется только целиком.

В инструкции по применению говорится и о правилах использования капсул. За это ответственен раздел особых указаний:

  1. Дозы нельзя вскрывать, допускать контакта с кожей или слизистой оболочкой их содержимого. При попадании жидкости на кожу ее надо сразу смыть водой. Особенно следует избегать контакта с медикаментом детям и женщинам.
  2. По данным исследований, сочетание дутастерида с альфа-адреноблокаторами может повышать риск развития заболеваний сердца.
  3. Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени должны избегать приема капсул.
  4. Перед назначением лекарства и в процессе терапии врачи производят пальцевое ректальное исследование простаты, анализируют показатели крови. Через полгода анализы повторяются. Любое, даже в рамках нормы, повышение уровня простатспецифического антигена является основанием для подозрения развития онкологии. Не доказано, что прием дутастерида повышает вероятность развития высокодифференцированного рака предстательной железы.
  5. В течение полугода после отмены лечения уровень простатспецифического антигена возвращается к норме.
  6. Не доказано прямой зависимости между приемом средства и развитием рака молочной железы у мужчин.
  7. Препарат не влияет на качество и количество сперматозоидов в сперме.

Результаты клинических исследований, которые проводили фармацевтические компании, показали отсутствие отклонений у пациентов, принимавших 40 мг Аводарта в сутки. Данные приема средства в дозировке 5 мг в день на протяжении шести месяцев не содержат отчетов о проявлении негативной симптоматики передозировки.

Аводарт может назначаться в комбинации с тамсулозином, либо в качестве монотерапии. Принимают препарат независимо от приема пищи. Несмотря на то, что положительный эффект от лечения может наступить довольно быстро, его прием следует продолжать в течение как минимум 6 месяцев.

Для взрослых мужчин, согласно инструкции к Аводарту, рекомендуемая доза составляет 0,5 мг (1 капсула) в сутки. Во избежание возможного раздражения слизистой оболочки рта и глотки капсулу глотают целиком, не разжевывая и не открывая.

При однократном приеме до 40 мг/сутки дутастерида на протяжении 7 суток (в 80 раз превышает терапевтическую дозу) значимые побочные эффекты не зарегистрированы.

В ходе проведения клинических исследований пациентам на протяжении 6 месяцев ежедневно назначали дутастерид в дозе 5 мг. В этом случае не наблюдались какие-либо дополнительные побочные эффекты, отличные от таковых при приеме 0,5 мг дутастерида.

Побочные действия

По инструкции, лекарство Аводарт может сочетаться с ограниченным количеством препаратов. Его взаимодействие:

  1. Верапамил, Дилтиазем понижают клиренс медикамента, Амлодипин и прочие блокаторы кальциевых каналов не влияют на его уровень.
  2. Препарат сочетается с Диазепамом, Варфарином, Фенитоином, Колестирамином, Дигоксином, Аценокумаролом, Теразозином, Тамсулозином, Фенпрокумоном, прочими изоферментами цитохрома.
  3. Лекарство может комбинироваться с внутривенными ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, хинолоновыми антибиотиками, гиполипидемическими средствами, нестероидными противовоспалительными препаратами, кортикостероидами, бета-адреноблокаторами.

Препарат Аводарт часто назначается в комплексе с Омником. Они отличаются составом, но дополняют друг друга и дают отличные результаты при лечении гиперплазии простаты, острой задержки мочи. Утром принимается Аводарт, вечером – Омник, каждого по одной капсуле.

Предлагаем ознакомиться:  Как принимать лекарство Афала при простатите

Комплексная терапия облегчает мочеиспускание, увеличивает отток мочи, возвращает мочевому пузырю эластичность, снимает гипертрофию его стенок. Аводарт и Омник не влияют на снижение сексуальной активности, нормализуют кровоснабжение, не дают развиваться простатиту.

Во время применения Аводарта возможно проявление побочных эффектов. Инструкция выделяет следующие:

  • крапивницу, зуд на коже, отеки, ангионевротический отек, аллергию;
  • депрессию, апатию;
  • боль, тестикулярный отек;
  • гипертрихоз, выпадение волос на теле;
  • эректильную дисфункцию, снижение влечения и либидо, боль и набухание грудных желез, проблемы с эякуляцией.

Согласно данным клинических исследований, применение Аводарта в качестве средства для монотерапии может иметь ряд негативных последствий, проявляющихся как:

  • Снижение либидо,
  • Импотенция,
  • Нарушения эякуляции,
  • Гинекомастия (увеличение и болезненность грудных желез).

При комбинированной терапии Аводартом и тамсулозином, помимо вероятности возникновения таких же побочных действий, как и при монотерапии, возможно головокружение.

Наблюдения в клинической практике позволяют выделить такие реакции организма на Аводарт, как зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, ограниченные отеки.

In vitro за метаболизм дутастерида отвечает изофермент CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека, поэтому при наличии ингибиторов CYP3А4 концентрация дутастерида в крови может возрастать.

Характеристика лекарства Аводарт и его применение

В случае одновременного использования ингибиторов CYP3A4 дилтиазема и верапамила с дутастеридом отмечается снижение клиренса последнего. Вместе с тем совместное применение блокаторов кальциевых каналов (например, амлодипина) с дутастеридом не снижает клиренс последнего.

Уменьшение клиренса дутастерида при применении ингибиторов CYP3A4 с последующим повышением его содержания в крови не имеет клинического значения, поскольку дутастерид имеет широкий диапазон границ безопасности. Именно поэтому необходимость в коррекции его дозы отсутствует.

На метаболизм дутастерида in vitro не влияют следующие изоферменты системы цитохрома Р450 человека: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro дутастерид не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 человека, которые отвечают за метаболизм лекарственных препаратов.

Дутастерид in vitro не вытесняет аценокумарол, варфарин, диазепам, фенитоин и фенпрокумон из участков связывания данных препаратов с белками плазмы. В свою очередь, эти препараты не вытесняют дутастерид.

В ходе проведения у человека исследований процессов взаимодействия дутастерида с теразозином, тамсулозином, дигоксином, колестирамином и варфарином какие-либо клинически значимые фармакодинамические и фармакокинетические взаимодействия не обнаружены.

При одновременном применении дутастерида и гиполипидемических препаратов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, кортикостероидов, ингибиторов фосфодиэстеразы V типа, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинолоновых антибиотиков какие-либо значимые нежелательные лекарственные взаимодействия не зафиксированы.

Цена Аводарта

Наименование аптеки

Количество капсул 500 мг в пачке, шт.

Цена, рублей

WER.RU

90

4200

30

2050

ЗдравЗона

90

3890

30

1890

Аптека ИФК

90

4600

30

2320

Пилюли.ру

90

3920

30

1990

Примерная цена на Аводарт составляет: 30 капсул – 2000 руб., 90 капсул – 3950 руб.

Отзывы об Аводарте

Отзывы об Аводарте неоднозначны. Так, некоторые пациенты сообщают, что после приема препарата в течение года предстательная железа уменьшилась, однако при прекращении терапии ее размеры опять немного увеличились.

https://www.youtube.com/watch?v=JsgllwrgegM

В качестве недостатка средства многие пользователи называют высокую стоимость. Также некоторые отзывы содержат информацию о том, что в первые месяцы приема Аводарта могут наблюдаться эректильная дисфункция и снижение полового влечения (данный эффект обычно исчезает после 3–4 месяцев терапии).

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Мужское здоровье

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector