Визарсин при простатите

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество в составе Визарсина – силденафил, являясь сильным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), обладает мощным вазодилатирующим действием и восстанавливает эректильную функцию.

Механизм действия силденафила реализуется посредством физиологической эрекции, которая обусловлена высвобождением NO (оксида азота) в кавернозном теле. В процессе сексуальной стимуляции, приводящей к увеличению уровня цГМФ с последующим расслаблением гладкомышечной ткани кавернозного тела, к нему увеличивается приток крови.

Прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека силденафил не оказывает, но он усиливает эффект NO путем ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ.

По результатам исследований в условиях in vitro активность силденафила в отношении ФДЭ-5 превосходит таковую в отношении прочих известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ-1 – более чем в 80 раз, ФДЭ-6 – более чем в 10 раз, ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7–11– более чем в 700 раз.

Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что имеет большое значение, поскольку последний является одним из основных ферментов, необходимых для регуляции сократимости миокарда.

Сексуальная стимуляция является непременным условием результативности силденафила.

Данные исследований применения силденафила в особых клинических случаях:

  • кардиологические изыскания: прием силденафила в дозе до 100 мг у здоровых добровольцев не вызывал клинически значимых изменений электрокардиограммы (ЭКГ). После приема 100 мг силденафила максимальное понижение систолического артериального давления (АД) в положении лежа составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического АД – 5,3 мм рт. ст. У принимавших нитраты пациентов отмечался более выраженный эффект снижения АД, но он также был преходящий;
  • гемодинамические изыскания у испытуемых с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС), со стенозом по крайней мере одной коронарной артерии более чем у 70% из них: у 14 пациентов прием силденафила в разовой дозе 100 мг в состоянии покоя снижал систолическое АД на 7%, диастолическое АД – на 6%, а легочное систолическое давление – на 9%. Визарсин не оказывал влияния на сердечный выброс, не способствовал нарушению кровотока в стенозированных коронарных артериях, кроме того примерно на 13% увеличивал аденозин-индуцированный коронарный кровоток в стенозированных и в интактных коронарных артериях;
  • двойное слепое плацебо-контролируемое исследование в группе пациентов со стабильной стенокардией, получающих антиангинальные препараты (исключая нитраты): у 144 мужчин с дисфункцией эрекции исследовали повышение выраженности симптомов стенокардии при выполнении физических упражнений. У принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг продолжительность их выполнения была достоверно больше, чем в группе, принимавшей плацебо, и составляла в среднем 19,9 с при диапазоне значений 0,9–38,9 с;
  • рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование в группе пациентов с артериальной гипертензией, принимающих более двух гипотензивных препаратов: силденафил при приеме переменной дозы, не превышающей 100 мг, улучшил эрекцию у 71% мужчин (n = 568) с нарушением эректильной функции, в группе плацебо этот показатель составил 18%. Частота негативных побочных эффектов была сопоставима с таковой в других группах, также как и у мужчин, принимающих более трех гипотензивных препаратов;
  • исследование нарушений зрения: в некоторых случаях спустя час после приема 100 мг силденафила при прохождении теста Фарнсворта – Манселла было выявлено легкое преходящее нарушение способности дифференцировать оттенки синего/зеленого цвета. Спустя два часа после приема эти изменения уже не наблюдались. Полагается, что такое нарушение цветового зрения является следствием угнетения изофермента ФДЭ-6, который в сетчатке глаза участвует в процессе передачи света. На остроту зрения, электроретинограмму, восприятие контрастности, внутриглазное давление (ВГД) и диаметр зрачка силденафил не влияет;
  • плацебо-контролируемое перекрестное изыскание в группе пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией: прием силденафила в однократной дозе 100 мг пациентами (n = 9) переносился хорошо. Никаких клинически значимых нарушений зрения, определяемых по специальным визуальным тестам (решетка Амслера, острота зрения, цветовое восприятие, периметр Хэмфри, фотостресс, моделирование прохождения цвета), выявлено не было;
  • рандомизированные двойные слепые плацебо-контролируемые исследования эффективности и безопасности применения силденафила (21 эпизод, продолжительностью до 6 месяцев, охватывающий 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с дисфункцией эрекции органической/психогенной/смешанной этиологии): было проведено глобальное оценивание эффективности с ведением дневника эрекций, использованием международного индекса эректильной функции (валидированного опросника, представляющего собой шкалу степени выраженности эректильной дисфункции), а также опроса партнера. Эффективность применения силденафила, определяемая как способность достигать/поддерживать достаточную для удовлетворительного полового акта эрекцию, отмечалась во всех проведенных исследованиях и была подтверждена долгосрочными исследованиями продолжительностью один год. Количество пациентов, сообщивших об эффективности терапии, приведшей к улучшению эрекции, в зависимости от дозы силденафила: 25 мг – 62%, 50 мг – 74%, 100 мг – 82%. Для сравнения – в группе плацебо этот показатель составил 25%. При проведении анализа международного индекса эректильной функции было выявлено, что лечение силденафилом, помимо улучшения эрекции, способствовало повышению качества оргазма, а также позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Среди пациентов, сообщавших об улучшении эректильной функции, согласно полученным и обобщенным данным, вследствие лечения силденафилом были: мужчины с сахарным диабетом – 59%, больные, перенесшие радикальную простатэктомию – 43%, пациенты с повреждениями спинного мозга – 83%. В группе плацебо эти данные составляли соответственно 16, 15 и 12%.

Фармакокинетика

В рекомендуемом терапевтическом диапазоне доз фармакокинетика силденафила носит линейный характер, основные характеристики:

  • абсорбция: после перорального приема силденафил быстро всасывается; показатель абсолютной биодоступности вещества в среднем составляет 40% (диапазон 25–63%). В исследованиях in vitro было определено, что в концентрации около 1,7 нг/мл, или 3,5 наномоль (нМ) силденафил на 50% ингибирует активность изофермента ФДЭ-5. В результате однократного приема Визарсина в дозе 100 мг средняя максимальная плазменная концентрация (Cmax) свободного силденафила в крови мужчин достигает 18 нг/мл, или 38 нМ. Время ее достижения (TCmax) после перорального приема лекарственного средства натощак в среднем составляет 60 мин (диапазон 30–120 мин). Прием таблеток с жирной пищей понижает скорость всасывания препарата: Cmax снижается в среднем на 29%, TCmax возрастает на 60 мин, при этом степень абсорбции достоверно практически не изменяется – площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) снижается на 11%;
  • распределение по тканям и органам: Vss (объем распределения в равновесном состоянии) для силденафила в среднем составляет 105 л. С белками плазмы крови вещество и его основной циркулирующий N-деметильный метаболит связываются на 96% независимо от общего уровня силденафила. После приема Визарсина в среднем 188 нг силденафила (менее 0,000 2% дозы) обнаруживается в сперме через 90 мин;
  • метаболизм: силденафил метаболизируется главным образом в печени: основной путь – под действием изофермента CYP3A4, дополнительный путь – под действием изофермента CYP2C9. Главный активный циркулирующий метаболит, образующийся посредством N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшей биотрансформации. Избирательность его действия в отношении изоферментов ФДЭ сопоставима с таковой у силденафила, а активность в отношении ФДЭ-5 по данным исследований in vitro составляет до 50% активности основного вещества. Содержание метаболита в плазме крови здоровых исследуемых составляла до 40% от уровня силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшей биотрансформации, его период полувыведения (T1/2) составляет ~ 4 ч;
  • экскреция: показатель общего клиренса силденафила – 41 л/ч, конечный T1/2 – от 3 до 5 ч. После перорального приема силденафил экскретируется в основном в виде метаболитов: с каловыми массами – до 80% дозы, принятой внутрь, в меньшей степени с мочой – около 13%.
Предлагаем ознакомиться:  Может ли простатит быть причиной бесплодия

Фармакокинетические показатели силденафила в особых группах:

  • пациенты пожилого возраста: у здоровых мужчин пожилого возраста (после 65 лет) клиренс силденафила понижен, а уровень свободного силденафила в плазме крови выше примерно на 40%, чем у молодых людей от 18 до 45 лет. Клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов возраст не оказывает;
  • пациенты с нарушением почечной функции: легкая степень [клиренс креатинина (КК) – 50–80 мл/мин] и умеренная (КК – 30–49 мл/мин) – после однократного перорального приема 50 мг силденафила его фармакокинетика не изменяется; тяжелая степень почечной недостаточности (КК ≤ 30 мл/мин) – уменьшается клиренс силденафила, что примерно двукратно увеличивает значения AUC (100%) и Cmax (88%) в сравнении с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек, относящихся к той же возрастной группе;
  • пациенты с нарушением печеночной функции: у мужчин с циррозом печени (печеночная недостаточность классов А и В по классификации Чайлд – Пью) уменьшается клиренс силденафила, что приводит к увеличению значений AUC (на 84%) и Cmax (на 47%) в сравнении с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд – Пью) фармакокинетика силденафила не изучалась.

Данное лекарство сделано из основного компонента — это силденафил. В качестве дополнительных составляющих используют:

  • Микрокристаллическая целлюлоза,
  • Дигидрофосфат кальция,
  • Кроскармеллоза натрия,
  • Гипромеллоза,
  • Магния стеарат.

Передозировка

Таблетки Визарсин принимают внутрь.

Препарат от эректильной дисфункции - Визарсин Ку-Таб

При применении натощак действие препарата развивается более быстро, чем при приеме с пищей.

Рекомендованное дозирование: по 50 мг 1 раз в сутки за 1 час до предполагаемого полового акта. Суточную дозу Визарсина можно корректировать с учетом индивидуальной переносимости и терапевтического эффекта, увеличивая до 100 мг или снижая до 25 мг.

Максимальная суточная доза – 100 мг, кратность приема – 1 раз.

Мужчинам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

При легкой и средней почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) 30–80 мл/мин] дозу не снижают.

При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), циррозе печени или других патологиях функции печени пациенту следует принимать не более 25 мг Визарсина в сутки.

Симптомами передозировки силденафила при его однократном приеме в дозе до 800 мг являются реакции, аналогичные таковым при приеме более низких доз, при этом отмечается увеличение их тяжести и частоты.

Предлагаем ознакомиться:  Какие продукты нельзя есть при аденоме простаты

Разовый прием препарата в дозе 200 мг к усилению эффективности таких побочных реакций как ощущение приливов, головная боль, головокружение, заложенность носа, диспепсия, нарушения зрения, не приводил, но их частота увеличивалась.

В случае приема высоких доз Визарсина рекомендуется проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен, поскольку у силденафила прочное связывание с белками плазмы крови, он не выводится почками.

Таблетки «Визарсин» в случае неправильного их применения могут вызвать передозировку, которая проявляется болями в голове, приливом крови к кожному покрову лица, временной заложенностью носовых проходов, головокружением, нарушением функционирования зрительного аппарата, диспепсией.

При возникновении подобных реакций проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ здесь не даст никакого результата.

Общие указания

Лекарственную терапию следует назначать после проведения тщательного клинического обследования для диагностики и выявления возможных причин эректильной дисфункции, оценки анамнеза и состояния больного, поскольку при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы сексуальная активность может представлять определенный риск.

Системное вазодилатирующее действие силденафила вызывает незначительное преходящее снижение АД, поэтому пациентам с соответствующими патологиями перед приемом Визарсина следует учитывать риск развития на фоне сексуальной активности возможных нежелательных сосудорасширяющих эффектов.

Больные с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, аортальным стенозом и другими патологиями, связанными с обструкцией выносящего тракта левого желудочка, или с синдромом множественной системной атрофии особенно восприимчивы к вазодилататорам.

Не рекомендуется применение Визарсина в комбинации с другими средствами для лечения нарушений эрекции.

Следует соблюдать осторожность пациентам с анатомической деформацией полового органа, такими патологиями, как кавернозный фиброз, ангуляция, болезнь Пейрони.

Поскольку на фоне применения Визарсина возможны зрительные расстройства, пациента необходимо проинформировать о том, что при внезапном ухудшении зрения или его потере прием таблеток следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Поскольку безопасность приема препарата при активных пептических язвах или кровотечениях не установлена, перед началом лечения рекомендуется тщательно взвесить потенциальный риск и ожидаемый эффект от терапии.

Применение Визарсина у женщин не предусмотрено.

Из-за возможного развития головокружения, нарушения зрения следует соблюдать осторожность при управлении механизмами или транспортными средствами.

Препарат «Визарсин» для мужчин должен назначаться после обследования пациента и диагностики эректильной дисфункции, а также после выявления причин её возникновения.

При сердечно-сосудистых заболеваниях сексуальная активность представляет определенную угрозу для здоровья, поэтому перед назначением лекарства таким пациентам врач должен внимательно изучить их состояние.

Активный компонент — силденафил — вызывает сосудорасширяющее воздействие системного характера, которое может привести к незначительному снижению артериального давления. Доктор перед назначением таблеток должен оценить риск нежелательных последствий, которые могут возникнуть благодаря вазодилатирующим свойствам препарата.

У пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка наблюдается чрезмерная чувствительность к вазодилататорам. Осторожными при приеме данного препарата должны быть люди с синдромом системной множественной атрофии, а также с нарушением артериального давления.

«Визарсин» способен повысить гипотензивное влияние нитратов.

Лекарства, предназначенные для устранения сексуальной дисфункции, в том числе и содержащие силденафил, нужно осторожно принимать людям, имеющим деформацию полового члена, и больным с приапизмом.

Сочетание «Визарсина» с другими лекарствами для устранения сексуальных дисфункций не рекомендуется в силу отсутствия научных исследований в данной сфере.

При приеме таблеток может возникнуть нарушение работы зрительного аппарата, а иногда выявляется прогрессирование ишемической оптической нейропатии. При возникновении любых побочных явлении прием препарата следует прекратить и для пересмотра назначения обратиться к врачу.

Комплексный прием силденафила с альфа-адреноблокаторами может спровоцировать возникновение симптоматической гипотензии у отдельно взятых лиц. Артериальная гипотензия здесь наблюдается по прошествии четырех часов после употребления препарата.

Чтобы свести к минимуму риск снижения артериального давления, следует сначала стабилизировать состояние организма приемом альфа-адреноблокаторов. Таким больным «Визарсин» назначают в минимальной дозе — 25 мг/сутки, которую при необходимости можно увеличить.

Грейпфрутовый сок, а также ингибитор CYP3A4, который относится к слабым, увеличивает в умеренных дозах концентрацию силденафила.

Нет испытаний лекарственного средства у больных с пептическими язвами и кровотечением. Здесь таблетки употребляют после учета соотношения риска и пользы.

В составе препарата «Визарсин» присутствует лактоза, что вынуждает соблюдать осторожность при приеме лекарства лицам с непереносимостью лактозы и недостаточностью лактазы, а также больным с диагнозом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Лекарственное средство не стоит употреблять одновременно с жирной пищей, но допускается прием препарата «Визарсин» с алкоголем.

При каких условиях можно принимать Визарсин Ку-Таб?

Медикамент не воздействует на способность управления транспортом, а также на быстроту реакций. В некоторых случаях из-за нарушения зрения работа с некоторыми механизмами становится невозможной. Данная проблема устраняется заменой лекарства или снижением дозировки.

Аналоги лекарственного препарата

Визарсин.Выпускается в форме таблеток и является полным аналогом описываемого лекарственного средства. Принимается в таких же дозировках, но отличием от Ку-Таба является необходимость проглатывания пилюль.

Благодаря прямому попаданию в организм, происходит более быстрое всасывание. При этом у больных могут развиваться те же самые побочные симптомы: кожная сыпь, аллергические реакции и поражения внутренних органов. Стоимость лекарственного препарата составляет 104-200 рублей.

Предлагаем ознакомиться:  Таблетки от цистита не антибиотики

Динамико.В состав медикамента также входит силденафил, который оказывает мощное воздействие на половую систему мужчины. Стоимость Динамико в два раза больше описываемого препарата, но при этом результативность абсолютно такая же.

Принимают медикамент по 25-100 мг за час перед непосредственной сексуальной активностью, прием Динамико без последующего полового акта запрещен, так как влияет на работу сердца и сосудистой системы. При незначительных проблемах с эрекцией и при наличии болезней почек и печени легкой степени можно принимать только 25 мг активного вещества.

Виагра.Классическое средство в борьбе с импотенцией, но при этом показывающее такое же воздействие на организм, как и Визарсин Ку-Таб. Продается по одной таблетке по стоимости в 500-700 рублей. Не требует корректировок дозирования в пожилом возрасте, но строго запрещен прием Виагры при проблемах с сердцем и давлением. Классическая дозировка составляет 50 мг за один час до полового акта.

Противопоказания препарата

Чаще всего мужчины покупают визарсин ку таб, так как он в два раза дешевле, нежели Визарсин и его состав очень похож на этот препарат. Визарсин ку таб имеет основное отличие от визарсина, это побочные действия. Как то, так и другое средство помогло многим людям, поэтому нельзя сказать что лучше.

Выбирая между препаратами силденафил или визарсин, силденафил с3 или визарсин  лучше покупать Силденафил или Силденафил с3, так как они оказывает более сильное влияние, в связи с увеличением дозы основного компонента. Лучше чтобы врач сам выбирал, какой препарат вам подходит визарсин или силденафил.

Для справки! Почти любое лекарство можно заказать по интернету.

Разница между аналогами не только в цене, но и в компонентах, которые имеют другие побочные действия, противопоказания и спектр применения. Ввиду этого, не выбирайте самостоятельно препарат, так как вы не знаете, чем отличаются они друг от друга. Чтобы понять, можно ли вам принимать замену Визарсина сходите на прием к врачу.

При нарушениях функции почек

  • легкая и среднетяжелая степень почечной недостаточности (КК 30–80 мл/мин): не требуется коррекция дозы;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК {amp}lt; 30 мл/мин): силденафил следует принимать в дозе 25 мг.
  • легкая и среднетяжелая степень повреждения печени (в частности, при циррозе): нарушается экскреция силденафила, дозу следует уменьшить до 25 мг;
  • выраженные нарушения функции печени: противопоказано применение Визарсина.

Какой аналог лучше?

Если говорить о Левитре, то ее основной компонент это варденафил. Уже один этот факт заставит покупателя подумать, что лучше визарсин или левитра, так как варденафил имеет похожее влияние на организм, но совсем другие противопоказания и побочные действия.

Сиалис подходящая замена для тех, кто страдает от проблем сердечно-сосудистой системы. Основной компонент тадалафил не влияет на сердце и в этом его преимущество, поэтому в таких случаях выбирая визарсин или сиалис, мужчине лучше остановиться на Сиалисе.

Если же у вас импотенция и ослабленная эрективная функция, тогда нужно точно покупать Максигру. Здесь даже не стоит вопрос визарсин или максигра.

Как видно, есть множество аналогов Визарсина, однако не все они могут подойти лично вам. Хотя подходящие замены в составе имеют один и тот же компонент, разные вспомогательные вещества по-разному влияют на организм.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Визарсина:

  • ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 – CYP3А4 (включая эритромицин, кетоконазол, циметидин) и CYP2С9 – могут снижать клиренс препарата, а индукторы этих изоферментов – повышать клиренс силденафила;
  • ритонавир повышает концентрацию силденафила в плазме крови в 11 раз, поэтому не рекомендуется применять данную комбинацию или использовать дозу силденафила более 25 мг 1 раз в 48 часов;
  • грейпфрутовый сок способствует умеренному повышению плазменных концентраций Визарсина;
  • антациды (магния гидроксид или алюминия гидроксид) не влияют на биодоступность силденафила;
  • ингибиторы изофермента CYP2C9 (включая толбутамид, фенитоин, варфарин), CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), тиазидные и аналогичные диуретики, калийсберегающие и петлевые диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, индукторы изофермента CYP450 (в том числе рифампицин, барбитураты) не оказывают влияние на фармакокинетику силденафила;
  • никорандил может вызывать взаимодействие с препаратом нежелательного характера из-за наличия в составе нитратного компонента;
  • ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 – 1А2, 3А4, 2D6, 2С9, 2С19, 2Е1 не меняют свой клиренс;
  • донаторы оксида азота, нитраты в любой лекарственной форме усиливают свой гипотензивный эффект;
  • альфа-адреноблокаторы у восприимчивых пациентов могут вызвать симптоматическую артериальную гипотензию;
  • ацетилсалициловая кислота не продлевает время кровотечения, вызванного приемом 150 мг на фоне 50 мг силденафила.

Условия отпуска из аптек

Визарсин Ку-Таб хранят строго в упаковке вдали от источника воды в нормальных условиях влажности, чтобы не вызвать растворения лекарственного средства. Также не стоит подвергать блистеры перепадам температуры, что также может разрушить активное вещество.

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Отпускается по рецепту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Мужское здоровье

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector