Механизм действия гормональных контрацептивов

33. Тактика, препараты лечения аллергии (гиперчувствительности) немедленного типа.

Лечение
аллергических заболеваний следует
начинать с выяснения природы аллергена
(пыльца растений, медикамент, определенная
пища и др.). Устранение контакта с
аллергеном дает наилучший результат.

При
аллергии (гиперчувствительности)
немедленного типа применя­ют следующие
группы препаратов.

а) глюкокортикоиды
(гидрокортизон, преднизолон, триамцинолон,
дексаметазон);

б) нестероидные
противовоспалительные средства

б) повышающие
активность аденилатциклазы

— β–адреномиметики
(адреналин, изадрин, орципреналин,
салбутамол, фенотерол), гистаглобулин,
гистамин (малые дозы))

— ксантины
(теофиллин, эуфиллин);

— производные
кромогликата: интал (кромолин-иатрий);

— пиперидина:
кетотифен

г) понижающие
активность гуанилатциклазы

-М-холиноблокаторы
(атропин, атровент)

кромоглициевая
кислота (интал);

кетотифен
(задитен);

азеластин
(аллергодил);

лоратадин
(кларитин);

недокромил
натрия (тайлед);

фенспирид
(эреспал);

цитеризин(зиртек)

глюкокортикоиды,
гепарин, гистаглобулин, препараты
кальция

а) этаноламины
: дифенгидрамин (димедрол), клемастин
(тавегил), лоредикс (сетастин), цетиризин
(зиртек), левоцетиризин (ксизал)

Противозачаточные таблетки

б) этиленамины:
хлоропирамин (супрастин);

в) фенотиазины:
прометаизин (дипразин);

г) хинуклидины:
хифенадин (фенкарол), бикафен;

д) тетрагидрокарболины:
мебгидролин (диазолин), димебон;

е) пиперидины:
кетотифен, ципрогептадин (перитол),
астемизол, терфенадин (бронал), лоратадин
(кларитин), бамипин (совентол), дезлоратадин
(эриус);

ж) пиперазины
: циннаризин, оксатамид (тимсет), меклозин
(бонин);

з) трипролидина
: акривастин (семпрекс);

другие
фармакологические группы : азеластин
(аллергодил), димебон, диметинден
(фенистил), левокабастин (гистмет),
траниласт, фенспирид (эреспал), эбастин
(кестин);

циметидин,
ранитидин, фамотидин, низатидин,
роксатидин

Средства,
уменьшающие повреждение тканей:
глюкокортикоиды.

а) адреномиметики;

б) бронхолитики
миотропного действия (эуфиллин);

в) глюкокортикоиды

Инструкция по приему КОК таблеток

Вне зависимости от типа, препараты данной фармкатегории начинают принимать в первый день менструации. Специалисты советуют принимать многофазные препараты в определенной последовательности, которая указана на упаковке, а после этого делать недельный перерыв.

В дни перерыва (или при приеме неактивных таблеток) начинаются месячные, после чего начинают пить новую пачку. Следует отметить, что некоторые КОК содержат в упаковке 28 таблеток (активные и пустышки), при их приеме делать перерывы не нужно.

Внимание! Перед приемом ОК в любом случае необходимо полностью прочитать прилагающуюся инструкцию (каждый препарат имеет свои особенности и специфику приема).

Большинство гинекологов советую пить ОК на ночь, так перестройка организма будет менее заметна. В течении 7 дней после приема первой таблетки из первой пачки рекомендуется пользоваться барьерным методом контрацепции, поскольку действие препарата еще не вступит в полную силу.

  1. При акне назначают препараты, содержащие ципротерона ацетат, дроспиренон или дезогестрел в качестве прогестина. КОК, содержащие ципротерона ацетат и этинилэстрадиол, более эффективны при акне, чем комбинация этинилэстрадиола и левоноргестрела [4].
  2. При гирсутизме рекомендованы препараты, содержащие прогестагены с антиадрогенными свойствами: ципротерона ацетат или дроспиренон [5].
  3. Комбинации эстрадиола валерата и диеногеста эффективнее сокращают кровопотерю при менструации, чем этинилэстрадиол и левоноргестрел [6]. Кроме того, для лечения меноррагии показана внутриматочная ­система.
  4. Препараты, содержащие дроспиренон 3 мг и этинилэстрадиола 20 мкг признаны наиболее эффективной комбинацией для коррекции симптомов ПМС, в том числе психогенного характера [7].
  5. Прием оральных контрацептивов повышает систолическое артериальное давление (АД) на 8 мм рт. ст., а диастолическое — на 6 мм рт. ст. [8]. Существуют данные об увеличении риска сердечно-сосудистых событий у женщин, принимающих КОК [9]. Из-за повышения вероятности развития инфаркта миокарда и инсульта у пациенток с артериальной гипертензией при назначении КОК необходимо тщательно взвешивать соотношение польза/риск.
  6. У некурящих женщин младше 35 лет с компенсированной гипертонией возможно назначение КОК с тщательным контролем АД в течение первых месяцев ­приема.
  7. В случае повышения АД на фоне приема КОК или женщинам с тяжелой гипертонической болезнью показаны внутриматочная система или ДМПА [10].
  8. Подбор контрацептива для пациенток с дислипидемией необходимо осуществлять, учитывая влияние средств на уровень липидов (см. табл. 5).
  9. Поскольку абсолютный риск сердечно-сосудистых катастроф у женщин с контролируемой дислипидемией невысок, в большинстве случаев возможно применение КОК, содержащих эстроген в дозировке 35 мкг или менее. Для пациенток с уровнем ЛПНП выше 4,14 ммоль/л показаны альтернативные средства контрацепции [8].
  10. Использование КОК у женщин с сахарным диабетом, сопровождающимся сосудистыми осложнениями, не рекомендуется [2]. Подходящим вариантом гормональной контрацепции при сахарном диабете является внутриматочная левоноргестрел-рилизинг-система, при этом коррекции дозы гипогликемических препаратов, как правило, не ­требуется.
  11. Результаты эпидемиологических исследований, изучающих риск развития инфаркта миокарда при назначении оральных контрацептивов курящим женщинам, противоречивы. Из-за ограниченного количества убедительных данных КОК рекомендуют назначать с осторожностью всем курящим женщинам старше 35 ­лет.
  12. Ожирение с индексом массы тела 30 кг/м2 и выше снижает эффективность КОК и трансдермальных ГК [8]. Кроме того, применение КОК при ожирении является фактором риска венозной тромбоэмболии. Поэтому методом выбора для таких пациенток являются мини-пили (гестагенсодержащие таблетированные контрацептивы) и внутриматочные контрацептивы (левоноргестерелрилизинг-­система).
  13. Применение КОК с дозировкой эстрогена менее 50 мкг у некурящих, здоровых женщин в возрасте старше 35 лет может благотворно влиять на плотность костной ткани и вазомоторные симптомы в перименопаузе [8]. Это преимущество должно рассматриваться сквозь призму риска венозной тромбоэмболии и сердечно-сосудистых факторов. Поэтому женщинам позднего репродуктивного периода КОК назначают ­индивидуально. 

Гормон

Препарат

Характеристика

Паратгормон

Паратиреоидин

Фармакодинамика:


↑ костной резорбции остеокластами,
↓ остеобластов, ↓ захват Са2
костной тканью ⇒
↓ образования костной ткани


↑ всасывания Са2
и фосфатов в тонком кишечнике


↑ канальцевой реабсорбции Са2
в почках ⇒
↓ его экскреции, но ↑ экскреции
фосфатов! ⇒
в крови ↑ уровень Са2 ,
↓ фосфатов

NB!
Участие в фосфорно-кальциевом обмене
и взаимодействие с витамином D3
— ↑ уровень Са2
и фосфатов в крови.

Показания
к назначению:

Заместительная
терапия:

хронический гипопаратиреоз (постоянный
контроль Са2
в
крови!!!). Спазмофилия (заболевание
детей, сопровождающееся гипокальциемией
и судорожными реакциями).

Острый
гипопаратиреоз – препараты Са2
паратиреоидин.

Как принимать таблетки КОК?

В общем случае, для зачатия необходимо несколько условий: созревание и высвобождение яйцеклетки (овуляция), встреча её со сперматозоидом в фаллопиевой трубе, проникновение и закрепление оплодотворенной яйцеклетки в полости матки.

Весь процесс контролируется гипофизом головного мозга, который регулирует выработку яичниками половых гормонов – эстрогена и прогестерона. Именно эти гормоны, а вернее их баланс, обеспечивают необходимые условия для процесса зачатия.

Противозачаточные таблетки гормонального типа или оральные контрацептивы препятствуют созреванию яйцеклетки, мешают проникновению сперматозоидов в маточные трубы и воздействуют на структуру эндометрия маточной полости, не позволяя яйцеклетке закрепиться на нем. Таким образом, эти препараты создают максимальное препятствие для зачатия.

Противозачаточное воздействие достигается наличием в составе таблеток эстрогена и прогестерона. В результате этого обеспечивается следующее воздействие:

  1. Эстрогены препятствуют созреванию яйцеклетки в фолликуле, угнетая гипофизарные функции, нарушают структуру эндометрия, повышают перистальтику маточных труб, угнетают образование желтого тела, тормозят продуцирование яичниками собственного гормона.
  2. Прогестерон повышает густоту слизи в цервикальном канале, тормозя движение сперматозоидов, нарушает выделение статинов, блокируя продуцирование гонадолиберина, что тормозит процесс овуляции.

Второе направление контрацептивов – негормональные противозачаточные таблетки. Такие средства, хотя и выпускаются в виде таблеток, не принимаются внутрь. Они относятся к группе влагалищных средств и вводятся во влагалище.

В состав препаратов вводится активное вещество, способное подавить активность сперматозоидов, тем самым предотвращая оплодотворение яйцеклетки. Кроме того, активный компонент таблеток увеличивает густоту цервикальной слизи, блокируя прохождение через неё сперматозоидов.

Таким образом, принцип действия негормональных препаратов основывается на снижении подвижности сперматозоидов и блокировании их передвижения, не изменяя при этом гормонального баланса. В качестве активного вещества активно применяются хлорид бензалкония и ноноксинол. Возможно использование и других ингредиентов.

Негормональные препараты меньше воздействуют на гормональный женский механизм, что снижает риск побочных воздействий. Более того, под их влиянием образуется защитная пленка в цервикальном канале, предотвращающая проникновение грибковой и иной инфекции.

Однако следует отметить более низкую противозачаточную способность таких средств по сравнению с гормональными контрацептивами (82-86% против 98-99%). Для повышения эффективност, женщины порой дополнительно используют влагалищные диафрагмы, шеечные колпачки.

Предлагаем ознакомиться:  Спинальная импотенция симптомы Лечение потнеции

Еще одним способом предотвращения нежелательной беременности являются противозачаточные таблетки после акта или посткоитальные таблетки. Такие средства относятся к так называемой группе экстренной защиты.

Они применяются после незащищенного секса или нарушения целостности презерватива. Посткоитальные таблетки содержат активное вещество 2-х типов: левоноргестрел или мифепристон. Принцип действия первой группы основан на блокировании процесса овуляции, увеличении густоты цервикальной слизи и, самое важное, исключении закрепления яйцеклетки на маточном эндометрии.

Изменяя структуру эндометрия, активное вещество обеспечивает абортивное влияние. При использовании такого средства следует помнить, что препарат считается гормональным и способен существенно влиять на гормональный баланс.

Второй тип препарата обладает выраженными антигестагенными свойствами, что не дает возможности маточному эндометрию подготовиться к приему яйцеклетки, а также увеличивает сократительные способности матки, способствующие удалению яйцеклетки из полости.

Гормональные противозачаточные таблетки выпускаются 2-х основных типов:

  • комбинированные препараты, включающие в свой состав оба основных гормона;
  • мини-пили, содержащий только прогестерон.

Группа препаратов мини-пили относятся к монофазному составу. Комбинированные же средства могут быть двухфазными и трехфазными. В качестве заменителя эстрогена обычно выступают Местранол и Этинилэстадиол.

Среди комбинированных средств можно распределить таблетки по необходимой дозировке:

  • микроскопическое дозирование: обеспечивают эффективность, отсутствие побочных воздействий – это противозачаточные таблетки Джес, Минизистон, Ярина, Линдинет-20, Новинет, Три-Мерси, Логест, Мерсилон;
  • низкое дозирование: Линдинет-30, Силест, Марвелон, Микрогинон, Фемоден, Регулон, Регивидон, Жанин, Белара,
  • средняя дозировка: Хлое, Диане-35, Демулен, Триквилар, Тризистон, Три-регон, Милване;
  • препараты, требующие высокой дозировки и применяющиеся при низкой эффективности предыдущих групп: Овидон, Нон-Овлон.

К распространенным мини-пили можно отнести такие таблетки, как Эклютон, Чарозетта, Норколут, Микролют, Микронор.

Многочисленные отзывы женщин выделяют, как лучшие противозачаточные таблетки, следующие средства:

  1. Препарат Джес разработан компанией Байер Шеринг Фарма. Он содержит небольшое количество эстрогена и заменитель прогестерона – дроспиренон. Помимо противозачаточных способностей, он способен помочь при угревых высыпаниях, себорее, гирсутизме. Предназначен для женщин любой возрастной категории.
  2. Противозачаточные таблетки Ярина находят широкое применение. Препарат эффективен для нормализации менструального цикла и устранения болезненных симптомов во время менструации. Основное воздействие направлено на блокирование овуляции и изменения структуры маточного эндометрия. Серьезных побочных влияний практически не отмечается.
  3. Таблетки Новинет тормозит овуляцию в результате блокирования выработки лютеинизирующего гормона, повышает вязкость церсикальной слизи.
  4. Средство Жанин относится к препаратам низкого дозирования. Оно воздействует по всем 3-м основным направлениям исключения зачатия. Активные вещества – этинилэстрадиол и диеногест.
  5. Препарат Регулон содержит этинилэстрадиол и дезогестрел. Основное действие – торможение процесса овуляции. Положительное воздействие отмечается при нарушениях менструального цикла, лечения маточных кровотечений.

Качественные гормональные противозачаточные средства обеспечивают очень высокую эффективность при регулярном применении, причем строго по рекомендациям инструкции и врача. Можно ли забеременеть при приеме противозачаточных таблеток?

Противозачаточные препараты негормонального типа имеют более низкие защитные свойства, но они рекомендуются в ряде случаев, когда гормональные средства противопоказаны: запущенная миома, грудное вскармливание ребенка, эндокринные патологии, аллергические реакции на гормональные препараты. Основное преимущество негормональных таблеток – отсутствие противопоказаний и побочных влияний.

Отмечаются следующие негормональные средства в виде влагалищных таблеток:

  • Фарматекс (действие до 3 ч);
  • Гинекотекс, Эротекс, Бенатекс (действие 3-4 ч);
  • Контратекс (4 ч);
  • Ноноксенол, Патентекс, Трацептин.

Важное свойство этих таблеток заключается в одновременной противогрибковой и антибактериальной защите. Особенно они эффективны против трихомонад, хламидий, стафилококков, гонококков, протея и других микроорганизмов.

Для приема противозачаточных таблеток есть ряд противопоказаний. Их нельзя употреблять в следующих случаях:

  • после перенесенного инфаркта, инсульта, стенокардии, эмболии легких, венозного тромбоза; при наличии злокачественных опухолей;
  • при печеночных патологиях хронического характера;
  • при влагалищных кровотечениях неизвестной этиологии;
  • при заболеваниях эндокринного характера;
  • перед планируемым хирургическим вмешательством по любому поводу;
  • после аборта или выкидыша;
  • при грудном кормлении ребенка.

С большой осторожностью и только после консультации с врачом можно применять таблетки в таких условиях:

  • частых проявлениях мигрени;
  • при наличии гипертонии, эпилепсии, миомы, дисплазии маточной шейки;
  • при избыточном весе тела;
  • при нарушенном менструальном цикле;
  • при обнаружении камней в желчном пузыре или почках.

Противозачаточные таблетки помогают решить многие проблемы, предотвращая нежелательную беременность. Важно правильно подобрать средство и принимать строго по инструкции. Побочные явления и осложнения возникают при несоблюдении правил приема.

В упаковке таблеток на месяц содержится 21 (24) активная таблетка, то есть КОК с гормонами. В часть препаратов входят еще плацебо – «пустые таблетки», не содержащие гормонов, а включенные для удобства приема.

Однофазные КОК (21 таблетку) принимают с 5 по 25 или с 1 по 21 день цикла. Многофазные таблетки обязательно принимают с 1 дня цикла. Далее делают перерыв в 7 дней. Если КОК содержат плацебо, то таблетки пьют без перерыва.

Таблетки принимают в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 часов, контрацептивный эффект не снижается. Женщина должна принять пропущенную таблетку как можно скорее, следующая принимается в обычное время.

Если опоздание в приеме очередной таблетки составило более 12 часов, контрацептивная эффективность может быть снижена. 

Если у женщины была рвота или понос в течение первых 4 часов после приема активных таблеток, всасывание может быть неполным и женщиной должны быть приняты дополнительные контрацептивные меры. В качестве дополнительных мер обычно рекомендуется барьерный метод — презерватив.

Кроме КОК существуют и однокомпонентные гормональные таблетки. В их состав входит только гестаген. В настоящее время область применения этих препаратов в основном – период грудного вскармливания у женщин, живущих половой жизнью.

Гестагены не влияют на качестов и количестов грудного молока и не оказывают негативное влияние на малыша. В то время, как эстрогены обладают выраженным влиянием и на лактацию и на здоровье ребенка. Традиционно используются таблетки «мини-пили».

Проблемой их применения является зависимость от времени приема — опаздание на 3 часа уже повышает риск беременности. Из современных препаратов рекомендуется Дезогестрел (75 мкг). Его можно принять без опасений даже на 11-12 часов позже срока.

Классификация комбинированных оральных контрацептивов

КОК делят на группы в зависимости от концентрации гормонов и деления на фазы.

В качестве эстрогенов в таблетки, как правило, входит эстрадиол. В настоящее время используется этинилэстрадиол. Что касается концентрации эстрогенов, то за пять десятилетий использования КОК она прогрессивно снижалась.

В 1960 году эстрадиола в одной таблетке было 150 мкг. В настоящее время его доза значительно ниже и может составлять всего 15-20 мкг. Таблетки делятся на высокодозированные (более 35 мкг), низкодозированные (30-35 мкг), микродозированные (менее 30 мкг).

Отрицательные эффекты больших доз эстрогенов (более 50 мкг в сутки) делали применение КОК первых поколений достаточно небезопасным у ряда женщин. Наиболее тяжелыми осложнениями считаются нарушения в системе свертываемости крови – тромбозы и эмболии.

Современные низкодозированные и микродозированные противозачаточные таблетки гораздо реже вызывают подобные осложнения. Тем не менее, нарушения в системе гемостаза являются противопоказанием к назначению даже современных КОК.

норэтинодрел, линестеренол, норгестерел, этинодиола диацетат, норгестимат, норгестрел. Первое поколение прогестерона: медроксипрогестерона ацетат, ципротерона ацетат, хлормадинона ацетат. Совершенствование этого компонента КОК шло по пути снижения нежелательных глюкокортикоидных и андрогенных эффектов.

Старые гестагены повышают атерогенные свойства крови, могут способствовать развитию артериальной гипертензии, снижению толерантности к глюкозе, задержке жидкости, появлению себореи и гирсутизма. Современные гестагены не влияют на обмен веществ (липидов, глюкозы).

Ципротерон ацетат и дроспиренон обладают антиандрогенным эффектом. Их можно использовать для лечения гирсутизма, акне, себореи, выпадения волос. КОК с этими компонентами – Диане-35 (35 мкг этинилэстрадиола и 2 мг ципротерона ацетата) и Ярина (30 мкг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона), Джес (20 мкг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона).

Предлагаем ознакомиться:  Мужской климакс : причины, симптомы, диагностика, лечение

Другие современные гестагены в сочетании с эстрагенами также положительно влияют на состояние кожи и волос женщины. Эти препараты – Фемоден, Марвелон, Регулон, Силест, Жанин, Мерсилон, Логест, Новинет, Мирелль, Линдинет, Три-Мерси.

Дроспиренон способствует уменьшению задержки жидкости в организме. Ярину и Джес с успехом используют для лечения предменструального синдрома, так как он в основном вызывается скрытыми отеками тканей.

Таблетки КОК подразделяются на три типа: одно-, двух-, трехфазные. Эта классификация строится на концентрации веществ в таблетках.

В однофазных противозачаточных таблетках  доза компонентов постоянная. В двухфазных и трехфазных КОК предпринята попытка имитировать нормальный менструальный цикл женщины – его фолликулярную и лютеиновую фазу. В естественном цикле у женщин после овуляции резко возрастает уровень гестагенов в крови.

В двухфазных КОК первые 11 таблеток содержат эстрогены и гестагены в соотношении 1:1, следующие 10 – 1:2,5. Примером может служить Антеовин (этинилэстрадиол 50 мкг и левоноргестрел 0,05 мг-0,125 мг ).

Трехфазные противозачаточные таблетки используют чаще. Фазы могут иметь разное количество таблеток. В Три-Мерси каждая фаза – 7 дней (этинилэстрадиол 35-30-30 мкг и дезогестрел 0,05-0,1-0,15 мг). Примерами трехфазных КОК также являются Триквилар, Три-регол, Тризистон.

Самые распространенные КОК – однофазные. Они не имитируют естественный менструальный цикл, но стабильно подавляют овуляцию при относительно небольшой потребности в эстрогенах.

Примеры высокодозированных однофазных КОК – Овидон, Нон-Овлон; низкодозированных – Ригевидон, Микрогинон, Минизистон, Фемоден, Марвелон, Регулон, Силест, Диане-35, Жанин, Ярина; микродозированных – Мерсилон, Логест, Новинет, Мирелль, Линдинет, Джес.

По режиму дозирования оральные контрацептивы делят:

  • монофазные,
  • двухфазные,
  • трехфазные.

В состав монофазных (нон-овлон, ригевидон, овидон) входят эстроген и гестаген в определенных количествах. Схема приема
: ежедневно в течение 21 дня.

Двух- и трехфазные (антеовин, тризистон, три-регол, триквилар) принимают по той же схеме, но выпускают их в наборах/контейнерах, куда входят таблетки с разной концентрацией эстрогена и гестагена, соответствующие физиологическому циклу.

Некоторые препараты выпускают с дополнительными таблетками-пустышками (без действующего вещества). Они предназначены для выработки «условного рефлекса» – привычки принимать контрацептив ежедневно, а не только в определенные дни менструального цикла.

По эстрогенному компоненту КПК делят на: этинилэстрадиол-содержащие и НОК (натуральные оральные контрацептивы) на основе эстрадиола валерата. Этинилэстрадиол (ЭЭ)-содержащие КОК подразделяют:

  1. На высокодозированные – 50 мкг ЭЭ (антеовин, нон-овлон) – сейчас не используют из-за высоких рисков побочных эффектов.
  2. Низкодозированные – 30–35 мкг ЭЭ (ярина, марвелон, жанин, диане-35) с высокой контрацептивной надежностью.
  3. Микродозированные – 15–20 мкг ЭЭ (джес, мерсилон, логест).

Препарат на основе эстрадиола валерата (ЭВ) – клайра. ЭВ химически идентичен естественному гормону женского организма, поэтому он воздействует мягче, чем ЭЭ, отсюда и название – НОК.

По гестагенному компоненту четкого деления нет. Сначала применяли в качестве прогестина производные тестостерона, обладающие остаточной андрогенной активностью. Следом появились препараты, содержащие левоноргестрел, дезогестрел, гестоден. Затем создали прогестины с антиандрогенным действием: диеногест, дроспиренон, ципротерона ацетат.

1)По
химическому строению:

  • этаноламины
    — димедрол (дифенгидрамина гидрохлорид,
    бенадрил), тавегил (клемастин);

  • этилендиамины
    — супрастин (хлоропирамин);

  • фенотиазины
    — дипразин (прометазина гидрохлорид,
    пипольфен);

  • производные
    хинуклидина

    — фенкарол (квифенадин);

  • тетрагидрокарболины
    — диазолин (мебгидролина нападисилат,
    омерил);

  • производные
    пиперидина

    — лоратадин (кларитин).

I
поколение: (оказывают
седативное и М-холинолитическое действие,
биоусвояемость 40%, терапевтическая
концентрация в плазме сохраняется до
4-6 часов, проникают через ГЭБ, привыкание
развивается через 5-7 дней)

  • дифенгидрамин
    (димедрол, бенадрин)

  • прометазин
    (дипразин, пильпофен)

  • хлоропирамин
    (супрастин)

  • мебгидролин
    (диазолин)

  • клемастин
    (тавегил)

  • фенкарол

II
поколение: (обладают
большим аффинитетом к гистаминовым
рецепторам, биоусвояемость 95% и более,
причем их метаболиты сохраняют
фармакологическую активность, сохранение
терапевтических концентраций длительное
(до нескольких суток), не проникают через
ГЭБ, при высокой проходимости через
другие гистогематические барьеры, позже
развивается привыкание)

  • лоратидин
    (кларитин)

  • терфенадин
    (телдан, бронал)

  • астемизол
    (гисманал)

  • акривастин
    (семпрекс)

  • цетиризин
    (зиртек)

  • левокабастин
    (ливостин)

  • азеластин
    (аллергодил, ринопласт)

  • эбастин
    (кестин)

1. Комбинированные гормональные контрацептивы (комбинированные оральные контрацептивы), называемые КОК.

В их состав входят как гестагены, так и эстрогены, они имитируют уровень прогестерона и эстрогена в организме женщины.

Противозачаточные таблетки бывают монофазными, двух- и трехфазными. Если содержание эстрогена и прогестерона во всех таблетках одинаковое, то такой контрацептив монофазный. В двух- и трехфазных таблетках содержание этих гормонов различное, стремится имитировать естественный гормональный фон.

В настоящее время двухфазные препараты практически не применяются.

— по количеству содержащегося в них эстрогена

— по виду прогестерона (применяют разные поколения)

— по фирме производителю (один и тот же препарат по составу может иметь различные названия).

2. Контрацептивы, содержащие только гестагены.

К ним относятся посткоитальные гормональные контрацептивы (экстренные контрацептивы) и таблетки мини-пили.

1. Противозачаточные таблетки (КОК) – самые известные и распространенные.

Наиболее распространены однофазные препараты, они создают ровный гормональный фон.

Все противозачаточные таблетки рассчитаны на ежедневный прием, их необходимо принимать в одно и то же время по схеме: 21 день прием, 7 дней –перерыв, 21 день прием и т.д. Иногда в упаковке некоторых препаратов бывает 28 таблеток, 7 из них – «пустышки», принимая которые получается перерыв.

Во время перерыва в 7 дней происходит созревание фолликула, но последующий прием гормонов подавляет возможную овуляцию.

Перерыв в приеме таблеток необходим, чтобы функция женской репродуктивной системы не угасала полностью, с другой стороны этот перерыв вредит женскому здоровью, т.к. происходит постоянное «включение-выключение» функции яичников.

В современных условиях применяют пролонгированные схемы приема противозачаточных таблеток: 63 дня приема и 7 дней перерыва или схема приема в течение полугода с последующим перерывом. Как озвучивают врачи, пролонгированные схемы применяют с целью отменить частые «дерганья» репродуктивной системы.

Однако и здесь таится опасность: беспрерывный прием гормонов в течение нескольких лет приводит к угасанию функции яичников. Яичники перестают выполнять свою функцию, заложенную природой. А ведь любой орган, который долгое время не функционирует, имеет свойство – способность атрофироваться. Это же касается и яичников.

Механизм действия гормональных контрацептивов

Механизм действия КОК реализуется на уровне клеточных рецепторов. Эстрогены и гестагены таблеток блокируют рецепторы в органах женской репродуктивной системы.

В следствие этого происходит, во-первых, торможение овуляции. Рост и созревание яйцеклеток подавляется из-за снижения концентрации и нормального ритма секреции гормонов гипофиза – лютеинезирующего и фолликулостимулирующего.

Влияют противозачаточные таблетки и на внутреннюю оболочку матки. В ней происходит «железистая регрессия». Это значит, что эндометрий практически атрофируется и если вдруг яйцеклетка все-таки сможет созреть и оплодотворится, имплантироваться в матке ей будет невозможно.

Еще один важный эффект КОК – изменение структуры слизи в шейке матки. Вязкость этого секрета увеличивается и вход в полость матки для сперматозоидов фактически блокируется.

В-четвертых, противозачаточные таблетки влияют и на придаточный аппарат матки – фаллопиевы трубы. Их сократительная активность падает, а значит продвижение яйцеклетки по ним становится почти невозможным.

Контрацептивный эффект КОК в большей степени связан с торможением овуляции (созревания яйцеклеток). Таблетки создают в организме женщины искусственный цикл, подавляя нормальный менструальный цикл. Физиология репродуктивной системы строится на принципе «обратной связи».

То есть, гипофиз вырабатывает тропные гормоны (в данном случае — фолликулостимулирующий) в ответ на снижение уровня гормонов органов-мишней (в данном случае — эстрогенов и гестагенов в яичниках). Если в организм женщины из вне попадает достаточно большое количество эстрогенов и гестагенов, то тропные гормоны в гипофизе перестают вырабатываться. Это приводит к отсутствию роста и развития яйцеклеток в яичниках.

Уровень гормонов в крови при приеме КОК  достаточно индивидуален. Конкретные цифры зависят от веса женщины, процента жировой ткани в ее организме, уровня секс-связывающего глобулина крови. Исследрвания прогестерона и эстрогенов считаются на фоне приема таблеток нецелесообразным.

Предлагаем ознакомиться:  Бобровая струя для потенции мужчин: состав, свойства, рецепты, способ применения

Теоретически концентрация эстрогенов и гестагенов после приема высокодозированных КОК сопоставима с гормональным фоном беременности. При приеме низко- и микродозированных препаратов эти уровни ниже, чем при беременности, но выше, чем в нормальном менструальном цикле.

Механизмом
действия НПВС
является угнетение синтеза простагландинов
(ПГ) из арахидоновой кислоты путем
ингибирования фермента циклооксигеназы
(ПГ-синтетазы) .

Простагландины
являются основными медиаторами
воспаления, и они приводят таким
проявлениям воспаления, как отек,
гиперемия, боль.

Противовоспалительное
действие.

Механизм
действия:

Фармакологический
эффект:

Ингибирование
ЦОГ

Снижение
синтеза ПГ

Ингибирование
молекул адгезии в эндотелии сосудов
и клетках крови

Снижение
миграции клеток в очаг воспаления

Стабилизация
лизосом

Снижение
освобождения протеаз, липаз, фосфатаз

Антиоксидантный
эффект

Снижение
образования эндопероксидов

Антагонизм
с медиаторами воспаления

Снижение
биосинтеза гистамина, серотонина,
брадикинина

Ограничение
биоэнергетики воспаления (продукции
АТФ)

Снижение
синтеза медиаторов воспаления,
хемотаксиса, фагоцитоза, пролиферации

Снижение
общей иммунологической резистентности

Снижение
фагоцитарной активности макрофагов,
нейтрофилов, пролиферации Т-лимфоцитов,
продукции иммуноглобулинов.

Подавление
альтернативной, экссудативной,
пролиферативной фаз воспаления.

Особенностью
противовоспалительного действия НПВС
является развитие эффекта лишь после
регулярного приема ЛП. Наибольшая
скорость развития эффекта характера
для ацетилсалициловой кислоты – 2-4
ч.

Механизм
действие:
угнетение синтеза тиреоидных гормонов
в ЩЖ


Диффузный, смешанный токсический зоб


Тиреотоксический криз


Послеоперационные рецидивы

↓ кроветворения
(лейкопения, агранулоцитоз, анемия) ⇒
контроль крови 1 раз в неделю!

«Зобогенный»
эффект и ↑ васкуляризации
(↑ ТТГ по типу обратной связи) ⇒
затрудняет оперативное лечение

Аллергическиереакции
(через 3–6 нед.): зуд, крапивница,
лимфоаденопатия, артралгии;

Реже:
головные боли, невриты, полиневриты.
Диспепсические явления. Холестатическая
желтуха. Лихорадка, эритематозная
волчанка.

Механизм
действия инсулина:

Взаимодействие
со спец. R,
сост. из двух α- и β-субъединиц, на
поверхности клеток → образование
комплекса «инсулин-рецептор» с
активацией β-субъединиц с тирозинкиназной
активностью → поступление комплекса
посредством эндоцитоза в клетку →
высвобождение инсулина.

Фармакодинамика:

1.
Анаболическое действие инсулина.


усиливает поглощение клетками
аминокислот (особенно лейцина и
валина);


усиливает транспорт в клетку ионов
калия, а также магния и фосфата;


усиливает репликацию ДНК и биосинтез
белка;


усиливает синтез жирных кислот и
последующую их этерификацию — в
жировой ткани и в печени;


инсулин способствует превращению
глюкозы в триглицериды; при недостатке
инсулина происходит обратное —
мобилизация жиров.

2.
Антикатаболическое действие инсулина.


подавляет гидролиз белков — уменьшает
деградацию белков;


уменьшает липолиз — снижает поступление
жирных кислот в кровь.

Показания

к
применению:

Различные
формы тяжести ИЗСД в качестве средств
заместительной терапии
.
Прекоматозное и коматозное состояния
(в/в – препараты инсулина короткого
действия).

Глюкокортикоиды
угнетают пролиферацию лимфоидной ткани
и клеточный иммунитет, что лежит в основе
их применения при пересадке органов и
тканей. Глюкокортикоиды тормозят
образование и нарушают кинетику
Т-лимфоцитов (в большей степени Т-хелперов,
чем Т-супрессоров), снижают их
цитотоксическую активность.

В-лимфоциты
более устойчивы к действию глюкокортикоидов,
В то же время, у больных с иммунодефицитом
глюкокортикоиды снижают супрессорную
активность лимфоцитов, восстанавливая
тем самым уровень иммуноглобулинов.

Глюкокортикоиды препятствуют
взаимодействию иммуноглобулинов с
тучными клетками, макрофагами, ингибируя
высвобождение из них биологически
активных веществ. Глюкокортикоиды
подавляют выработку так называемых
«провоспалительных» цитокинов
(интерлейкины 1, 6 и 8, фактор некроза
опухолей), которые участвуют в механизмах
иммунного ответа, влияя, в частности,
на Т-клеточное распознавание антигенов.

1) угнетение секреции гонадотропных гомонов (за счет гестагенов);

2) изменение рН влагалища в более кислую сторону (влияние эстрогенов);

3) повышение вязкости шеечной слизи (гестагены);

4) употребляемое в инструкциях и руководствах словосочетание «имплантация яйцеклетки», которое скрывает от женщин абортивное действие ГК.

Более щадящими препарата являются мини — пили — таблетки на основе синтетических гестагенов. Щадящий принцип действия гормональных контрацептивов этого класса основан на минимальном содержании (слабая доза) гестагенов, что приводит к:

  • Увеличению вязкости слизи (цервикальной). Входящие в состав прогестагены снижают объем крипт, уменьшают количество сиаловой кислоты, сужают цервикальный канал — все это затрудняет передвижение сперматозоидов по половым органам женщины.
  • Торможению активности труб матки.
  • Изменению эндометрия, что препятствует прикреплению плода.
  • Воздействию на образование гонадотропных гормонов. Основное действие гормональных контрацептивов малой дозировки на репродуктивную систему заключается в подавлении секреции (выработки) гонадотропных гормонов гипофиза, что предупреждает овуляцию.
  • Изменению функций яичников.

Подобное воздействие КОК и мини — пили на женский организм может в редких случаях вызвать стресс (незначительное увеличение веса, депрессию), но в противовес этим побочным явлениям таблетки защищают женщину от рака яичников, мастита и инфекций.

Помните, что противозачаточные средства могут иметь принципиальные отличия, которые необходимо учитывать при назначении. Поэтому самое важное при выборе — это посещение специалиста, который исходя из индивидуальных особенностей организма женщины, подберет нужный препарат.

Каждая таблетка комбинированных оральных контрацептивов (КОК)
содержит эстроген и прогестаген. В качестве эстрогенного компонента КОК применяют синтетический эстроген — этинилэстрадиол, в качестве прогестагенного — различные синтетические прогестагены (синоним — прогестины).

Механизм контрацептивного действия КОК:

  • подавление овуляции;
  • сгущение шеечной слизи;
  • изменение эндометрия, препятствующее имплантации.

Контрацептивное действие КОК
обеспечивает прогестагенный компонент. Этинилэстрадиол в составе КОК поддерживает пролиферацию эндометрия и обеспечивает контроль цикла (отсутствие промежуточных кровотечений при приёме КОК).

Кроме того, этинилэстрадиол необходим для замещения эндогенного эстрадиола, поскольку при приёме КОК нет роста фолликула и, следовательно, эстрадиол в яичниках не вырабатывается.

Основные клинические различия между современными КОК — индивидуальная переносимость, частота побочных реакций, особенности влияния на метаболизм, лечебные эффекты и прочее — обусловлены свойствами входящих в их состав прогестагенов.

Химические синтетические прогестагены — стероиды; их классифицируют по происхождению.

Подобно естественному прогестерону, синтетические прогестагены вызывают секреторную трансформацию стимулированного эстрогеном (пролиферативного) эндометрия. Этот эффект обусловлен взаимодействием синтетических прогестагенов с ПР эндометрия.

Помимо влияния на эндометрий, синтетические прогестагены действуют также и на другие органы — мишени прогестерона. Благоприятны для оральной контрацепции антиандрогенный и антиминералокортикоидный эффекты прогестагенов, нежелательны — андрогенное действие прогестагенов.

Противопоказания к приему противозачаточных таблеток

Абсолютно противопоказаны КОК женщинам с тромбофлебитом, тромбоэмболией, сосудистыми заболеваниями мозга, инфарктом, инсультом ранее и в настоящее время. Тяжелые болезни печени, почек с нарушением их функции и выраженная сердечно-сосудистая недостаточность тоже считаются абсолютным противопоказанием к применению КОК. Нельзя противозачаточные таблетки и кормящим мамам.

Применение КОК нежелательно при мигренях, эпилепсии, язвенной болезни желудка, гипертонии, осложнениях во время предыдущей беременности в виде диабета или желтухи.

Иногда могут сложится ситуации, когда КОК надо будет срочно отменить. К ним можно отнести: повышение артериального давления, внезапные нарушения зрения, выраженную прибавку массы тела, планируемую операцию, длительный период без движения (например, из-за травмы).

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС)

ТТС появилась на рынке в 2001 году («Евра»). Каждый патч содержит недельный запас норэлгестромина и этинилэстрадиола. ТТС наклеивают на сухую, чистую кожу ягодиц, живота, наружной поверхности верхней части плеча или туловища с минимальным оволосением.

Важно каждый день контролировать плотность прикрепления ТТС и не наносить поблизости косметических средств. Ежедневное высвобождение половых стероидов (203 мкг норэлгестромина 33,9 мкг этинилэстрадиола) сравнимо с дозой низкодозированных КОК. На 22 день менструального цикла ТТС снимают, и наклеивают новый патч спустя 7 дней (на 29 день).

Механизм действия, эффективность, недостатки и преимущества такие же, как и у КОК.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Мужское здоровье

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector